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盐酸贝那普利片申明书-传染打动-盐酸贝那普利片副传染打动

发布时间:2018-12-30 17:47:12 编纂作者:华佗

盐酸贝那普利图片

图片:盐酸贝那普利布局式

导读:盐酸贝那普利(Benazepril Hydrochloride),用于高血压(可零丁把持或与其他降压药如利尿药合用)心功能不全(可零丁把持或与强心药利尿药同用),本药品被归类到高血压等药品分类。 用于医治各期高血压。充血性心力弱竭。作为对洋地黄和/或利尿剂反映不佳的充血性心力弱竭病人(NYHA分级Ⅱ-Ⅳ)的辅助医治。

【药品名称】

通用名称:盐酸贝那普利片

商品名称:盐酸贝那普利片(洛汀新)

英文名称:Benazepril Hydrochloride Tablets

拼音全码:yansuanbeinapulipian

【次要成份】 活性成份为盐酸贝那普利。

【性 状】 本品为薄膜衣片,除去膜衣后显白色。

【顺应症/功能主治】 用于医治各期高血压。充血性心力弱竭。作为对洋地黄和/或利尿剂反映不佳的充血性心力弱竭病人(NYHA分级Ⅱ-Ⅳ)的辅助医治。

【规格型号】 10mg*14s(洛汀新)

【用法用量】 高血压: 未用利尿剂者起头医治时每日保举剂量为10mg(1片),每天一次,若疗效不佳,可加至每日20mg(2片)。必需按照血压的反映来对独霸剂量进行调整,凡是理当每隔1至2周调整一次。 对某些患者,在给药间隔末期,降压传染打动可能减弱,此类病人,每日总的剂量应均分成两次服用,或加用利尿剂。本品医治高血压的每日最大保举剂量为40mg(4片),一次或均分为两次服用。 若零丁服用本品血压下降幅度不对劲,可加用另一种降压药,如:噻嗪类利尿剂、钙拮抗剂或β-阻滞剂(先从小剂量起头)。若是先前不竭在独霸利尿剂进行医治,则在洛汀新?医治起头之前理当暂停2至3天的利尿剂的医治,若是需要,能够大概在这之后继续。若是无法遏制利尿剂的医治,则洛汀新?最后的独霸量应予以降低(5mg而不是10mg),多么能够大概避免血压过低(见【寄望事项】)。 肌酐断根率≥30ml/min患者服常用剂量即可。而[30ml/min患者,最后每日剂量为5mg(5mg,1片),需要时,剂量可加至10mg(1片)/日。若仍需进一步降低血压,可加用利尿剂或另一种降压药。 充血性心力弱竭: 本品合用于充血性心力弱竭病人的辅助医治。保举的初始剂量为2.5毫克(5mg,半片),一天一次。由于会呈现首剂后血压急剧下降的危险,当病人第一次服用本品时需严密监视(见寄望事项)。只需病人未呈现症状性的低血压及其它不成接管的副反映,若是心衰的症状未能无效缓解可在2-4周后将剂量调整为5mg(5mg,1片)一天一次。按照病人的改为改为临床反映,能够大概在得当的时间间隔内将剂量调整为10mg(1片)一天一次以致20mg(2片)一天一次。本品一天一次即无效。对有些病人若将一天的剂量分为二次服用,反映可能更好。对照临床研究剖明严峻心衰病人(NYHA分级IV)较轻、中度心衰病人(NYHA分级II-III)需更小的剂量。 留神衰病人肌酐断根率小于30ml/min时,日剂量最高可添加至10mg(1片),但较低的初始剂量[如2.5mg(5mg,半片)]可能更抱负。 进行性慢性肾功能不全(CRI): 对于同时患有/不患有高血压的进行性慢性肾功能不全病人,建议的持久独霸剂量为每天一次10mg(1片)。若是还需要其它的医治来进一步降低血压,能够大概和其它的抗高血压药物归并独霸。

【不良反映】 本品的耐受性优良。以下列出的是与贝那普利以及其它ACE遏止剂相关的不良反映: 儿童用药的不良反映与成年人类似。没相关于儿童持久给药和其对成长、芳华期发育和一般发育的影响的材料。 不良反映按照发生频次陈列,先是最常发生的,独霸以下规定:极常见(≥1/10);常见(≥1/100,[1/10);少见(≥1,000,[1/100);罕见(≥1/10,000,[1/1,000);极罕见([1/10,000),包含个例演讲。在每个频次组内,不良反映按降序陈列。 贝那普利上市后演讲的不良反映如下:小肠血管性水肿,过敏样反映,高钾血症,粒细胞缺乏症,嗜中性粒细胞削减(拜见【寄望事项】)。 测验测验室查抄: 与其它ACE遏止剂类似,单用本品医治,某些原发性高血压患者(<0.1%)血中尿素氮和血清肌酐会轻度升高,停药后可恢复。与利尿剂合用时或在肾动脉狭小的患者中,上述方针升高的可能性添加(见【寄望事项】)。

【禁 忌】 已知对贝那普利、相关化合物或本品的任何辅料过敏者。有血管严峻素转换酶遏止剂惹起血管性水肿病史者。妊妇 (拜见【妊妇与哺乳期妇女用药】)。

【寄望事项】 过敏样反映和相关反映 由于ACE遏止剂能够大概影响到类二十烷酸和多肽(包含了内生的缓激肽)的代谢反映,所以服用了ACE遏止剂(此中包含了洛汀新?)的病人可能会感应一些不良的反映,此中的部门可能相当严峻。 血管性水肿 独霸ACE遏止剂(包含洛汀新?)已经演讲发觉过面部、唇部、舌头、声门和喉头的水肿。如呈现该症状,要当即停服本品,并昌大地监护病人,直到肿胀磨灭。若是只是发生了面部和唇部的水肿,这种症状不颠末抗组胺或不医治均可磨灭。伴喉部水肿和休克的血管水肿可能致命。发生舌、声门或喉部水肿需要当即给以得当的医治,例如皮下打针1:1000(0.3-0.5 mL)肾上腺素溶液或其它编制以确保病人呼吸道畅达。 在独霸ACE遏止剂医治过程中,源自非洲的黑色人种对比其他人种的病人愈加容易发生水肿的不良反映。 脱敏医治中的过敏样反映 两名服用ACE遏止剂同时接管针对膜翅目虫豸毒素的脱敏医治的病人发生了致命的过敏样反映。在同样环境的此外一些病人中,及时中缀ACE遏止剂的独霸能够大概避免发生上述的反映,可是继续用药后反映重现。 透析中的过敏样反映 独霸高通透性膜透析的患者,在服用ACE遏止剂时有过敏样反映的报道。此外,对于通过葡聚糖硫酸酯吸附进行低密度脂蛋白分手术医治的病人,同样也有过敏样反映的演讲。 症状性低血压 和其它ACE遏止剂一样,罕见发生症状性的低血压。可是由于接管大量利尿剂、对饮食中钠摄入进行节制、接管透析医治、发生腹泻或者呕吐而导致严峻缺钠的或血容量不足时,接管ACE遏止剂医治可能发生低血压。起头用本品医治前数天停用利尿剂或采纳其它法子填补体液,可削减低血压的危险。若是确实发生低血压,病人应采纳卧位,需要时静注心理盐水。一过性低血压反映不是进一步医治的禁忌证,经扩容血压回升后,一般认为可继续医治。 对于患有严峻的充血性心衰的病人,ACE遏止剂的医治可能会导致血压过低,并有可能会激发尿少和/或进行性氮质血症,以及(较罕见)急性肾功能衰竭。对于这一类病人,在起头用药时应亲近进行监测。在医治起头的前两周、以及添加贝那普利或利尿剂用量时理当出格对病人予以关怀。 粒细胞缺乏症/中性粒细胞削减症 此外一种ACE遏止剂卡托普利被发觉能够大概导致粒细胞缺乏症及骨髓遏止。且较多发生于肾功能不全者,出格是伴有胶原血管病(例如红斑狼疮或硬皮病)的患者。 由于没有足够的试验数据,所以无法判断贝那普利可否会同样导致粒细胞缺乏症。与用其它ACE遏止剂一样,患有血管胶原疾病的病人(出格是若是该疾病和肾功能受损相关时)应按期查抄白细胞计数。 肝炎和肝衰竭 有报道在接管ACE遏止剂医治的患者中,有极少数病例呈现胆汁淤积性肝炎,个体病例发生肝衰竭(此中有些是致命的)。其机制尚不清晰。一旦呈现黄疸或肝酶的较着升高,应停用ACE遏止剂并对患者进行监测。 慎用 肾功能受损 在一些敏感病人中可能发生肾功能变化。对于患有CHF的病人,其肾功能可能依赖于肾素—血管严峻素—醛固酮系统,独霸ACE 遏止剂进行医治有可能会激发尿少和/或进行性氮质血症,以及急性肾功能衰竭(较罕见)。在一次规模较小的针对患有一侧或双侧肾动脉狭小的病人进行高血压医治的研究中,发觉服用洛汀新?和血尿素氮以及血清肌酐值的升高相关。在中缀服用洛汀新?或利尿剂医治后,上述的这些升高都能够大概获得恢复。因而,在对上述病人进行ACE遏止剂医治时,理当在医治的最后几周内对肾功能进行亲近的监测。有些先前没有较着患有肾血管疾病的高血压患者会在服药后发觉其血尿素氮以及血清肌酐值有所升高(凡是是轻细和姑且升高),出格是在归并独霸洛汀新和利尿剂时。在先前就患有肾功能受损的患者中,更容易发生上述反映。在这种环境下,可能需要削减洛汀新?剂量和/或中缀利尿剂的服用。对高血压病人进行查抄时应不竭是包含对其肾功能的评估(见【用法和用量】)。 咳嗽 独霸ACE遏止剂后,有演讲发生持续性的咳嗽,可能由于内生缓激肽的降解受遏止而惹起的。在中缀医治后该症状老是能够大概获得缓解。对于由ACE遏止剂导致的咳嗽,必需考虑进行咳嗽的分辨诊断。 手术/麻醉 正在接管ACE遏止剂的患者,术前要通知麻醉师。独霸可降低血压的麻醉剂时应寄望,由于代偿性肾素释放发生的血管严峻素I在改变成血管严峻素II时可被ACE遏止剂阻断,由此所致的血压降低可通过扩容来更正。 高血钾 ACE遏止剂医治期间,偶见血清钾升高。在对高血压医治的临床试验中,没有由于高血钾而中缀过独霸洛汀新?。构成高血钾的危险峻素包含肾功能不全、糖尿病和归并把持医治低血钾的药物(见药物相互传染打动)。在一次由患有进行性慢性肾病的患者参与的试验中,有一些病人由于高血钾的启事此中缀了用药。因而,患有进行性慢性肾病的病人在服用洛汀新?时,必需对血清钾进行监测。 主动脉瓣狭小,二尖瓣狭小 和其它的血管舒张药一样的是,患主动脉瓣狭小及二尖瓣狭小的病人独霸本药品时都应出格小心。 对驾驶及独霸机械的影响 与其它降压药一样,服用本品的患者在驾驶和独霸机械时要寄望。
请细心阅读申明书并遵医嘱独霸。

【儿童用药】 尚无本品在儿童中的平安性和无效性研究材料。

【老年患者用药】 老年患者独霸本品与成年人一样(见【药代动力学】)。

【妊妇及哺乳期妇女用药】 怀胎期妇女不宜把持本品(见【禁忌】)。 妊妇 妊妇服用ACE遏止剂将有可能导致胎儿或更生儿致病或消亡。在全世界的材料文献中已经有几十例多么的演讲。 在怀胎期的孕中期和孕晚期独霸ACE遏止剂有可能会导致胎儿和更生儿受损,包含低血压、更生儿头颅一般、无尿症、可逆或不成逆的肾功能受损、以致是消亡。 由此而激发的羊水过多也往往会导致婴儿的肢体 挛缩、脸部变形、以及肺部发育不良。此外,还有早产、胎儿宫内成长迟缓以及动脉导管未闭方面的演讲,可是尚不能确定这些症状可否和服用了ACE遏止剂相关。在孕晚期独霸ACE遏止剂和先天缺陷发生风险的添加相关。 一旦确认怀孕,理当当即遏制独霸ACE遏止剂,并且经常性对胎儿的成长发育进行监测。对于预备怀孕的女性,也理当避免独霸ACE遏止剂(包含洛汀新?)。对于生育春秋的女性,理当具体奉告服用ACE遏止剂(包含洛汀新?)后可能带来的潜在风险。只需在颠末对相关风险和受益的细心考虑和会商当前,才能给药。 哺乳期妇女 曾发觉贝那普利和贝那普利拉可分泌至母乳,但最大浓度仅为血浆中的0.3%。能达到婴儿体轮回的贝那普利拉可忽略不计。虽然对母乳喂养的婴儿不成能发生不良影响,但仍不主见哺乳期服用本品。

【药物相互传染打动】 用利尿剂或体液不足者,用ACE遏止剂医治初期,偶有血压过低。提前停用利尿剂2-3日,答复头本品医治,可削减低血压的发生。(见【用法用量】和【寄望事项】)。 用ACE遏止剂患者应避免与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯喋啶及阿米洛利等药)合用,以及避免补钾或补含钾的电解质溶液,由于这可能导致血清钾显著添加。若必需合用,则应亲近监测血清钾程度。 服用ACE遏止剂且同时接管带锂医治的病人中有演讲称血清锂浓度上升和发觉锂中毒的症状。因而对于上述归并医治需昌大对待,建议经常性地检测血清中的锂浓度。若是同时独霸了利尿剂,发生锂中毒的风险可能会有所上升。 已经发此刻和消炎痛同时独霸时,ACE遏止剂的抗高血压疗效会被降低。可是在一次对照的临床试验中,消炎痛并没有影响到洛汀新?的抗高血压疗效。 糖尿病病人接管胰岛素或口服液降糖药医治同时服用ACE遏止剂(包含贝那普利)时,有罕见的发生低血糖的病例。因而需要警告这类病人可能发生的低血糖反映,并进行响应监控。 接管打针用金制剂(金硫丁二钠)医治同时接管ACE遏止剂医治的患者,有罕见的亚硝盐酸样反映(包含面红、恶心、呕吐及血压过低)。

【药物过量】 症状和体征: 虽未有本品过量的先例,但次要的症状可能是较着的低血压。 措置: 若服药后不久,则应催吐,虽然其活性代谢物贝那普利拉只能少量透析,对于严峻肾功能受损的病人,透析仍可作为一般消弭的辅助编制。血压显著降低时,应静注心理盐水。

【药理毒理】 本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉,可遏止血管严峻素转换酶(ACE),阻拦血管严峻素I转化成血管严峻素II。多么就能够大概削减由于血管严峻素II而激发的一系列症状,即血管收缩和生成醛固酮(后者将导致肾小管对钠和水的重领受以及提高心输出血量)。洛汀新?削减血管舒张导致的反射性交感兴奋性的心率加快。 高血压 和其它的ACE遏止剂一样,洛汀新?也能够大概通过遏止激肽酶削减血管扩张物质缓激肽的降解,此遏止传染打动有助于汲引其抗高血压的疗效。 洛汀新?能够大概广泛降低各期高血压病人的坐位、卧位和立位血压。在大部门病人中,按照一次口服剂量口服抗高血压药物后的1个小时就能够大概起头阐扬疗效,在2到4小时达到最佳的抗高血压功能。抗高血压疗效的持续时间为服用当前至多24小时。在几次服用时,每剂服用的最大降压功能在1周之后达到,并且在持久医治过程中获得保持。抗高血压功能的保持和病人的人种、春秋、以及基线的血浆肾素活性无关。洛汀新?的抗高血压疗效和病人饮食中的含钠量没有较着的关系。 俄然中缀独霸洛汀新?后不会发生血压的突升。在一项健康人群的研究中,零丁剂量的洛汀新?能够大概导致肾血流量的添加,可是对肾小球过滤率没有影响。 洛汀新?和噻嗪类利尿剂的抗高血压传染打动是能够大概协同的。归并独霸洛汀新?以及其它类似β-受体阻滞剂和钙拮抗剂凡是能够大概获得更强的降血压功能。 充血性心力弱竭(CHF) 对于先前独霸洋地黄和利尿剂进行医治的CHF病人而言,洛汀新?能够大概导致心输出量和勾当耐量添加,以及降低肺动脉楔压、全身血管阻力和血压。心律会轻度降低。在CHF病人中独霸洛汀新?还能够大概有助于削减委靡、水肿等不良反映和改善NYHA等第。临床试验已经显示每天一次的用药量即能够大概持续24小时地改善血流动力学方面的暗示。 进行性慢性肾功能不全 在一项为期3年的多核心、双盲、安抚剂对照的临床试验中,583名病因不合且血清肌酐在1.4 到4mg/dL(肌酐断根率在30到60mL/min)的肾病患者(患有或不患有高血压)被随机分组,每天一次服用10mg的安抚剂或者洛汀新?。为了能够大概大体对血压进行节制,对两个研究组中病人需要时独霸其它口服的抗高血压药物。与安抚剂组对比,洛汀新?组发生血清肌酐值翻倍或需要进行血液透析的危险降低了53%。与此同时,洛汀新?还能够大概降低血压和显著降低蛋白尿。对于患有多囊肾的病人,在服用洛汀新?同时没有发觉肾功能减退速度的延缓。可是洛汀新?仿照依旧能够大概在这些病人中独霸来节制高血压。 临床前平安数据? 生殖毒性研究 在每天服用500mg/kg盐酸贝那普利的雄性和雌性大鼠中没有发觉本品对于生殖功能有任何不良影响。 在每天服用150mg/kg盐酸贝那普利的小鼠中、在每天服用500mg/kg盐酸贝那普利的大鼠中、以及在在每天服用5mg/kg盐酸贝那普利的兔子中,都没有发觉本品有间接的胚胎毒性、胎儿毒性或致畸性。 诱变性 在一系列的体内和体外试验中,没有发觉本品有任何的诱变性。 致癌性 在每天服用150mg/kg盐酸贝那普利(相当于人类建议的最大剂量的250倍)的大鼠中,没有发觉本品有任何致瘤的不良功能。独霸不异剂量对于小鼠进行长达104周的试验也没有发觉本品有任何致癌性。

【药代动力学】 1、领受和血浆浓度 至多37%的口服盐酸贝那普利被领受。该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。在空肚服用盐酸贝那普利当前的30分钟和60、90分钟,贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分袂达到其峰值。 在口服盐酸贝那普利后的贝那普利拉的绝对生物利费用为静脉打针代谢物后利费用的28%。进食后服药,延迟贝那普利的领受,但不影响领受量和改变为贝那普利拉。故本品可在餐中或两餐间服用。 在5-20mg剂量范畴内,贝那普利及贝那普利拉的AUC和血浆浓度值与剂量的大小约成反比。但在2-80mg较广剂量范畴的研究中,却察看到与剂量不太成反比例,可能因贝那普利拉与ACE连络达到饱和所致。 多次给药(5-20mg一日一次)后本品药代动力学无变化。贝那普利无储蓄储存。贝那普利拉少量储蓄储存。其稳态AUC比第一次给药间隔的AUC高20%。贝那普利拉无效累积半衰期为10-11小时,2-3天后达稳态。 2、分布: 贝那普利和贝那普利拉与血清蛋白(主若是白蛋白)的连络率约95%。 连络率不会遭到春秋的影响。贝那普利的稳态分布量为9升。 3、代谢: 前体药贝那普利快速完全转换成有药理活性的代谢物贝那普利拉,给药90分钟后血浆浓度达峰值,主若是肝脏中的水解酶参与了这种转换。此外两种代谢物为贝那普利和贝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的连络物。 4、消弭: 贝那普利的药代动力学特点是从血浆中火速消弭(4小时内完全消弭),贝那普利拉分两个阶段消弭。初始半衰期为3小时,终末半衰期约为22小时。终末消弭期(从第24小时起)提示贝那普利拉和ACE的牢凝连络。 贝那普利次要颠末代谢消弭,贝那普利拉次要经肾和胆汁消弭。肾功能一般的病人次要经肾脏消弭。贝那普利拉的代谢消弭是次要路子。口服盐酸贝那普利后,尿中仅发觉不到1%的原形贝那普利,20%以贝那普利拉形式从尿中排出。 5、特殊临床环境的药代动力学: 高血压病人 贝那普利的稳态血浆谷浓度和每天的用药剂量相关。 充血性心力弱竭病人 对贝那普利的领受以及贝那普利向贝那普利拉的转换都不会遭到影响。由于消弭的速度有所减缓,贝那普利拉的稳态血浆谷浓度对比健康人群或是高血压的病人要高。 春秋、轻度到中度肾功能不全、肾病阐发症和肝功能不全 贝那普利和贝那普利拉的药代动力学很少受春秋和轻、中度肾功能不全(肌酐断根率30-80ml/min)及肾病阐发症的影响。对于肝软化所致肝功能不全者,贝那普利拉的药代动力学和生物利费用均不受影响,以上这些病人均不必调整剂量。 重度肾功能不全和晚期肾病 贝那普利拉的药代动力学受重度肾功能不全(肌酐断根率<30ml/min的影响,由于消弭迟缓,蓄积较多,需要减量。即便是晚期的肾脏病,贝那普利和贝那普利拉仍可从血浆中消弭,此时药代动力学性质与重度肾功能衰竭类似。非肾(代谢或胆汁)断根可代偿肾断根的不足。 血液透析 服用盐酸贝那普利2小时当前,常规的血液透析对血浆贝那普利和贝那普利拉浓度无影响,所以透析后无需填补药物。只需小部门贝那普利拉通过透析排出体外。 与下列药物合用时,本品的药代动力学不受影响:氢氯噻嗪、呋塞米、氯噻酮、地高辛、普萘洛尔、阿替洛尔、硝苯地平、萘普生、乙酰水杨酸和西咪替丁。同样,本品也不影响这些药物的药代动力学(西咪替丁的动力学不曾研究)。

【贮 藏】 阴凉干燥处保留。

【包 装】 14s/盒。

【有 效 期】 36 月

【施行标准】 新药转正标准45

【核准文号】 国药准字H20030514

【出产企业】 北京诺华制药无限公司

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