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阿托伐他汀申明书-阿托伐他汀钙片副传染打动

发布时间:2018-12-27 14:27:39 编纂作者:华佗

阿伐他汀图片

图片:阿伐他汀布局式

导读:阿托伐他汀为HMG-CoA还原酶选择性遏止剂,通过遏止HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白程度,并能通过添加肝细胞概况低密度脂蛋白(LDL)受体数目而添加LDL的摄取和分化代谢。本品也能削减LDL的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)程度,而一类型的人群对其他类型的降脂药物医治很少有应对。阿托伐他汀能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及同化性脂类代谢妨碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的程度,并能不合程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的程度。 

【药品名称】

通用名称:阿托伐他汀钙片

商品名称:阿托伐他汀钙片(立普妥)

英文名称:Atorvastatin Calcium Tablets

拼音全码:ATuoFaTaTingGaiPian(LiPuTuo)

【次要成份】 本品的次要成分是阿托伐他汀钙,化学名称为:EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羟基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基关]-1-氢一吡咯-1-庚酸钙三水台物。

【性 状】 本品为白色卵形薄膜衣片。

【顺应症/功能主治】 高胆固醇血症 原发性高胆固醇血症患者。包含家族性高胆固醇血症(杂合子型)或同化型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,若是饮食医治和其他非药物医治疗效不对劲,把持本品可医治其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯(TG)升高。 在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀可与其他降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或零丁独霸(当无其他医治手段时),以降低TC和LDL-C。 冠心病 冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病、症状性动脉粥样软化疾病等)归并高胆固醇血症或同化型血脂很是的患者,本品合用于:降低非致死性心肌梗死的风险,降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险,降低因充血性心力弱竭而住院的风险,降低心绞痛的风险。

【规格型号】 20mg*7s(立普妥)

【用法用量】 病人在起头本品医治前,应进行标准的低胆固醇饮食节制,在整个医治期间也应维持合理伙食。应按照低密度脂蛋白胆固醇基线程度、医治方针和患者的医治功能进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80mg。可在一天内的任何时间服用,并不受进餐影响。 对于心血管事务的低危患者医治方针是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和总胆固醇<6.62mmol/L(或<240mg/dL)。中危患者医治方针是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和总胆固醇<5.18mmol/L(或<220mg/dL)。高危患者医治方针是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和总胆固醇<4.14mmol/L(或<160mg/dL)。极端高危患者医治方针是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和总胆固醇<3.11mmol/L(或<120mg/dL)。 摘自中华心血管病杂志2007年第35卷第5期390-431页“中国成人血脂很是防治指南”。 原发性高胆固醇血症和同化性高脂血症的医治 大大都患者服用阿托伐他汀钙每日一次10毫克,其血脂程度可获得节制。医治2周内可见较着疗效,医治4周内可见显著疗效。持久医治可维持疗效。 杂合子型家族性高胆固醇血症的医治 患者初始剂量为每日10mg。应遵照剂量的个体化准绳并每4周为时间间隔逐程序整剂量至每日40毫克。若是仍然未达到对劲疗效,可选择将剂量调整至最大剂量每日80毫克或以40毫克本品配用胆酸鳌合剂医治。纯合子型家族性高胆固醇血症 在一项由64例患者插手的慈善性用药研究中,此中46例患者有响应的LDL受体动静。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至每日80毫克。 纯合子型家族性高胆固醇血症的医治 在一项由64例患者插手的慈善性用药研究中,此中46例患者有确认的LDL受体动静。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至80mg/日。 对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,本品的保举剂量是每日10-80毫克。阿托伐他汀钙应作为其它降脂医治法子(如LDL血浆透析法)的辅助医治。或当无这些医治前提时,本品可零丁独霸。 肾功能不全患者用药剂量 肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度发生影响,也不会对其降脂功能发生影响,所以无需调整剂量。

【不良反映】 1.本品最常见的不良反映为胃肠道不适,其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉恍惚和味觉妨碍。 2.偶可惹起血氨基转移酶可逆性升高。因而需监测肝功能。 3.少见的不良反映有阳萎、失眠。 4.罕见的不良反映有肌炎、肌痛、横纹肌消融,暗示为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌消融可导致肾功能衰竭,但较罕见。本品与免疫遏止剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可添加肌病发生的危险。 5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反映如血管神经性水肿。详见内包装申明书。

【禁 忌】 1、勾当性肝脏疾病,可包含启事不明的肝脏转氨酶持续升高 2、已知对本品中任何成分过敏。 3、怀胎 本品禁止妊妇或可能受孕的育龄女性用药。妊妇服用本品时可能对胎儿构成损害。一般怀 孕形态下体内血清胆固醇和甘油三酯程度升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物 质。动脉粥样软化为慢性病变过程,因而原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治 疗对动脉粥样软化疾病持久转归影响甚微。目前缺乏足够的相关妊妇服用阿托伐他汀的对照研 究;但偶有演讲察看到宫内流露于他汀类药物时可呈现胎儿先天很是。大鼠与家兔繁衍研究未 察看到阿托伐他汀具有致畸的证据。对于育龄期妇女,只需那些极不成能受孕并且已被奉告潜 在风险者能够大概被处方立普妥。患者用药期间受孕需当即停药,并考虑药物可能对胎儿的潜在危 害(见【妊妇及哺乳期妇女用药】)。 4、哺乳期妇女 阿托伐他汀可否从人类乳汁等分泌尚未可知;但该类其它药物可少量分泌到乳汁中。由于 他汀类药物可能对接管哺乳的更生儿具有潜在的严峻不良反映,因而服用本品的女性禁止哺乳 (见【妊妇及哺乳期妇女用药】)。

【寄望事项】 l.用药期间应按期查抄血胆固醇和血肌酸磷酸激酶.把持本品时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用本品还应按期监测肝功能试验。 2.在本品医治过程中如发生血氨基转移酶增高达一般高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎暗示时,应停用本品。 3.把持本品时如有低血压、严峻急性传染、创伤、代谢紊乱等环境,须寄望可能呈现的继发于肌消融后的肾功能衰竭。 4.肾功能不全时应削减本品剂量。 5.本品宣与饮食共进,以利领受。 6.饮食疗法不竭是医治高血脂的首要编制,加强熬炼和减轻体重等编制,都将优于任何形式的药物医治。详见内包装申明书。
请细心阅读申明书并遵医嘱独霸。

【儿童用药】 本品应只由专科大夫在儿童中独霸。本品在儿童的医治经验仅限于少数(4到17岁)患有严峻脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。 本品在这一患者人群的保举起始剂量为10mg/日。尚无本品对该人群成长发育的平安性材料。

【老年患者用药】 临床研究中39828名服用立普妥的患者,15813名(40%)≥65岁,2800名(7%)≥75岁。这两小我群与年轻受试者的全体平安性和无效性无不合。其它临床独霸经验演讲也显示老年人群和年轻人群没有不合。但不能除外某些老年患者对药物敏感性更高,高龄(≥65岁)是肌病的一个易感要素,因而立普妥把持于老年人群应昌大。

【妊妇及哺乳期妇女用药】 妊妇和哺乳期妇女禁用HMG-CoA还原酶遏止剂,对怀胎期妇女把持本药的平安性尚未确立。

【药物相互传染打动】 在把持他汀类药物医治期间,与下列药物合用可添加发生肌病的危险性,如:纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强遏止剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶遏止剂及伊曲康唑)(见【寄望事项】,“骨骼肌”和【药理毒理】)。 1.CYP3A4强遏止剂:立普妥通详尽胞色素P4503A4代谢。立普妥与CYP3A4强遏止剂连系用药可惹起阿托伐他汀血浆浓度升高。药物相互传染打动的程度和传染打动加强取决于不合产物对CYP3A4的影响程度。 2.克拉霉素:与立普妥零丁用药比力,立普妥80mg与克拉霉素(500mg,每日二次)连系用药时阿托伐他汀AUC显著添加(见【药理毒理】)。因而把持克拉霉素的患者,立普妥用量]20mg时应隆厚独霸(见【寄望事项】项中的“骨骼肌”和【用法用量】)。 3.与蛋白酶遏止剂合用:与立普妥零丁用药比力,立普妥40mg与利托那韦+沙奎那韦(400mg,每日二次)连系用药或立普妥20mg与洛匹那韦+利托那韦(400mg+100mg,每日二次)连系用药时,阿托伐他汀AUC显著添加(见【药理毒理】)。因而把持HIV蛋白酶遏止剂的患者,立普妥用量]20mg时应隆厚独霸(见【寄望事项】项中的“骨骼肌”和【用法用量】)。详见内包装申明书。

【药物过量】 本品药物过量尚无特殊医治法子。一旦呈现药物过量,病人应按照需要采纳对症医治及支撑性医治法子。应监测患者的肝功能和血清磷酸肌酸激酶程度。由于大量药物与血浆蛋白连络,血液透析不能较着加快阿托伐他汀的断根。

【药理毒理】 本品为他汀类血脂安排药,属HMG-CoA还原酶遏止剂。本身无活性,口服领受后的水解产物在体内合作性地遏止胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成削减,也使低密度脂蛋白受体合成添加,次要传染打动部位在肝脏,功能使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇程度降低,中度降低血清甘油三酯程度和增高血高密度脂蛋白程度。由此对动脉粥样软化和冠心病的防治发生传染打动。详见内包装申明书。

【药代动力学】 1.领受:口服后火速领受,1-2小时内达到最大血浆浓度,领受程度随口服剂量的添加而成反比例地添加。绝对生物利费用约为12%,遏止HMG-CoA还原酶的全身利费用约为30%。无论可否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的功能都类似。 2.分布:平均分布容积是381升,此中98%以上与血浆蛋白连络。 3.代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各类β-氧化产物。其对轮回HMG-CoA还原酶遏止活性大约70%源于活性代谢产物。 4.消弭:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外路子代谢后次要经胆汁解除。其平均血浆断根半衰期为14小时,因活性代谢产物的传染打动,其对HMG-CoA还原酶遏止活性的半衰期达20-30小时。详见内包装申明书。

【贮 藏】 密闭保留。

【包 装】 铝水泡眼包装,20mg*7s

【有 效 期】 36 月

【施行标准】 进口药品注册标准JX20070073

【核准文号】 国药准字H20051408

【出产企业】 辉瑞制药无限公司

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相关化合物:阿伐他汀

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