利来AG

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马尼地平

马尼地平用处

Manidipine是钙离子通道阻断剂,有降压传染打动。
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马尼地平名称

[ CAS 号 ]:

[ 中文名 ]:
马尼地平

[ 英文名 ]:
Manidipine

[中文别号 ]:

[英文别号 ]:

马尼地生平物活性

[ 描述 ]:

Manidipine是钙离子通道阻断剂,有降压传染打动。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究范畴 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1].

[2].

[3].


[相关活性小分子]

硫酸新霉素 | 硝苯地平 | 氯化乙酰胆碱 | 离子霉素 | Bay-K-8644((S)-(-)-) | 尼莫地平 | 米贝拉地尔 | 左乙拉西坦 | CDN1163 | 丹曲林钠 | 毒胡萝卜素 | 氟芬那酸 | ABT-639 | 盐酸雷诺嗪 | 色甘酸钠

马尼地平物理化学性质

[ 密度 ]:
利来AG1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
利来AG722.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
125-128ºC

[ 分子式 ]:
C35H38N4O6

[ 分子量 ]:
610.699

[ 闪点 ]:
390.4±32.9 °C

[ 切确质量 ]:
610.279114

[ PSA ]:
116.93000

[ LogP ]:
5.46

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.601

[ 储存前提 ]:
利来AG-20°C Freezer

马尼地平合成路线

马尼地平上轻贱产物

马尼地平制备

编制1:一锅煮。2.66g 3-硝基苯甲醛、6.09g化合物(Ⅰ)和2.03g 3-氨基丁烯酸甲酯溶于25ml异丙醇,搅拌回流6h。浓缩后,残剩物用硅胶层析,己烷-乙酸乙酯(1:1,体积比)洗脱。洗脱液浓缩,残剩的油状物溶于小量异丙醚,插手己烷于0℃搅拌,获得7.35g淡黄色的阐发纯的马尼地平,收率75.2%。
3.90g马尼地平溶于10ml二氯甲烷,插手微过量的盐酸的二氧六烷溶液,在0℃插手小量的水一路搅拌。过滤收集析出的结晶,用乙醚洗,得4.23g二盐酸马尼地平单水合物,收率94.4%。该结晶可用下列编制来提纯:将该结晶溶于二氯甲烷-甲醇同化液中,再把溶剂蒸去,残剩物溶于乙酸乙酯,插手小量水,冰凉却后得淡黄色结晶,熔点167~170℃。
编制2:大量制备,所有的两头体均无需分手。将,552g油状的4-二苯甲基-1-哌嗪乙醇加热至约70℃,在搅拌下滴入175ml二乙烯酮,滴加的速度保持反映液不逾越80℃。加毕,在70~80℃搅拌2h。减压蒸去过量的二乙烯酮,得739.8g淡棕色油状的化合物(I)的粗品。该油状物、281.0g3-硝基苯甲醛、30ml哌啶和2000ml苯,一路回流5h,并不竭移去生成的水。反映结束后,苯层用水洗,无水硫酸镁干燥。浓缩后,得油状的化合物(Ⅱ)的粗品。将该粗品和200g 3-氨基丁烯酸甲酯溶于2500ml异丙醇,搅拌回流7h。减压蒸去溶剂,残剩物在3500ml氯仿和1000ml水之间进行分拨。分出氯仿层,用1000ml水洗,无水硫酸镁干燥。蒸去溶剂后,残剩物用502g 16.2%盐酸的甲醇溶液措置后,减压浓缩。残剩物溶于1200ml热乙酸乙酯,用700ml乙醚稀释,室温放置过夜。过滤析出的黄色沉淀,用丙酮洗,得467.9g二盐酸马尼地平,总收率36.8%。纯二盐酸马尼地平有两种晶体,可通过下列编制获得。
α-晶型:461.1g粗二盐酸马尼地平溶于3300ml热的95%乙醇,依其放置过夜。过滤析出的沉淀,用约400ml乙醇洗,于60℃真空干燥,得316.4gα-晶型的二盐酸马尼地平,熔点157~163℃。
β-晶型:314.2gα-晶型的二盐酸马尼地平悬浮于5000ml丙酮,搅拌3h后,在室温放置过夜。其间,黄色的α-晶型转化为淡黄色的细微的β-晶型。过滤收集,用1000ml丙酮洗,于75~80℃真空干燥,得273.4gβ-二盐酸马尼地平,熔点174~180℃。如用启齿的毛细管测,其熔点204~206.5℃(分化)。
马尼地平游离碱的制备:6.0gβ-二盐酸马尼地平溶于乙醚,用5%氨水措置。分出乙醚层,用水洗,无水硫酸镁干燥。浓缩后,用异丙醚-己烷重结晶,得4.78g淡黄色的马尼地平,收率89.2%,熔点125~128℃。


编制3:3.0g化合物(Ⅰ)溶于5ml乙醇,插手过量的20%氨的乙醇溶液,在冰箱中放置过夜。减压除去溶剂,得油状的化合物(Ⅲ)粗品。该粗品和1.97g化合物(Ⅳ)溶于30ml异丙醇,搅拌回流10h。和编制1同样措置后得0.83g二盐酸马尼地平单水合物,收率15.0%,熔点164~169℃。
编制4:3.21g化合物(Ⅲ)的粗品、0.88g 3-硝基苯甲醛和1.15g乙酰乙酸甲酯溶于15ml异丙醇,搅拌回流6h。和编制1同样措置后得1.06g二盐酸马尼地平单水合物,收率17.8%,熔点166~169℃。
利来AG编制5:其光学活性的异构体可从化合物(V)出发,经和辛可尼丁(cinchonidine)成盐进行光学拆分为(R)-(-)型和(S)-(+)型后,再经水解,酯化,成盐得二盐酸马尼地平。

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保举出产厂家/供应商:

公司名:上海吉至生化科技无限公司

区域:上海市奉贤区

价格:
¥338.0/50mg ¥1008.0/250mg 利来AG

联系人:王晓燕

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