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艾塞那肽

艾塞那肽用处

Exendin-4 acetate是由39个氨基酸构成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体打动剂,IC50值为3.22 nM。
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艾塞那肽名称

[ CAS 号 ]:

[ 中文名 ]:
艾塞那肽

[ 英文名 ]:
Exendin-4

[英文别号 ]:

艾塞那肽生物活性

[ 描述 ]:

Exendin-4 acetate是由39个氨基酸构成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体打动剂,IC50值为3.22 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
多肽产物
多肽产物
研究范畴 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor)[1]


[体外研究]

在人脐静脉内皮细胞中,exendin-4以剂量依赖的编制光较着显添加NO发生,内皮NO合酶(eNOS)磷酸化和GTP环化水解酶1(GTPCH1)程度[2]。 Exendin-4对MCF-7乳腺癌细胞有细胞毒传染打动,48小时IC50为5μM[3]。

[体内研究]

与对摄影比,ob / ob小鼠中的低剂量和高剂量exendin-4医治均改善血清ALT并降低血清葡萄糖,胰岛素程度和算计的HOMA评分。 Exendin-4措置的ob / ob小鼠在研究期间的最后4周内净体重添加光较着显削减[4]。用毒蜥外泌肽-4医治的动物具有更多的胰腺腺泡炎症,更多的核固缩核并且比对照大鼠光较着显更轻。 Exendin-4医治与较低的胰岛素和瘦素程度以及较低的HOMA值相关[5]。艾塞那肽惹起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张,这是通过GLP-1受体诱发的,次要由H2S介导,但也由NO和CO介导[6]。

[动物测验测验]

大鼠:20只Sprague-Dawley雄性大鼠,此中10只用exendin-4(10μg/ kg)措置,此中10只用作对照。研究期为75天。去除血清和胰腺组织用于生物化学和组织学研究。比力两组之间的血糖,淀粉酶,脂肪酶,胰岛素和脂肪细胞因子[5]。小鼠:在前14天,每24小时用10μg/ kg措置毒蜥外泌肽-4医治组。这种医治是诱导期。各对照小鼠(瘦和ob / ob)每24小时接管盐水。 14天后,将Exendin-4措置的小鼠随机分成两组:一组每12小时接管高剂量exendin-4(20μg/ kg),而第二组继续接管低剂量exendin-4(10μg/ kg) )每12个小时。对照小鼠每12小时继续接管盐水。每天对小鼠称重60天医治期[4]。

[参考文献]

[1].

[2].

[3].

[4].

[5].

[6].


[相关活性小分子]

阿度格列凡 | 艾塞那肽 | MK 0893 | Exendin-4醋酸盐 | GLP-1(7-36)乙酸盐 | 人胰高血糖素样肽-1 | 利西拉来 | LGD-6972 | 他司鲁泰 | GRA Ex-25 | GLP-1受体打动剂1 | GLP-1受体打动剂-1

艾塞那肽物理化学性质

[ 分子式 ]:
C184H282N50O60S

[ 分子量 ]:
4186.57000

[ 切确质量 ]:
4184.03000

[ PSA ]:
1775.05000

艾塞那肽平安动静

[ 小我防护配备 ]:
利来AG Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

艾塞那肽文献

Inhibition of monocyte adhesion to endothelial cells and attenuation of atherosclerotic lesion by a glucagon-like peptide-1 receptor agonist, exendin-4.

利来AGDiabetes 59(4) , 1030-7, (2010)

Exogenous administration of glucagon-like peptide-1 (GLP-1) or GLP-1 receptor agonists such as an exendin-4 has direct beneficial effects on the cardiovascular system. However, their effects on athero...

Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice.

利来AGHepatology 43(1) , 173-81, (2006)

Nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) represents a burgeoning problem in hepatology, and is associated with insulin resistance. Exendin-4 is a peptide agonist of the glucagon-like peptide (GLP) rec...

Effects of exenatide (exendin-4) on glycemic control and weight over 30 weeks in metformin-treated patients with type 2 diabetes.

利来AGDiabetes Care 28(5) , 1092-100, (2005)

This study evaluates the ability of the incretin mimetic exenatide (exendin-4) to improve glycemic control in patients with type 2 diabetes failing to achieve glycemic control with maximally effective...


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