马尼地平

更新时间:2019-07-31 11:40:14

马尼地平布局式
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常用名 马尼地平 英文名 Manidipine
CAS号 89226-50-6 分子量 610.699
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 722.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C35H38N4O6 熔点 125-128ºC
MSDS N/A 闪点 390.4±32.9 °C

 马尼地平用处


Manidipine是钙离子通道阻断剂,有降压传染打动。

 马尼地平名称

中文名 马尼地平
英文名 3-(2-(4-Benzhydrylpiperazin-1-yl)ethyl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
中文别号 2-(4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基)乙基 甲基 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯 | 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-间硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲酯2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙酯
英文别号 更多

 马尼地生平物活性

描述 Manidipine是钙离子通道阻断剂,有降压传染打动。
相关类别
参考文献

[1].

[2].

[3].

 马尼地平物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 722.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 125-128ºC
分子式 C35H38N4O6
分子量 610.699
闪点 390.4±32.9 °C
切确质量 610.279114
PSA 116.93000
LogP 5.46
蒸汽压 0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率 1.601
储存前提 -20°C Freezer
算计化学

1.疏水参数算计参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:9

利来AG4.可扭转化学键数量:11

5.互变异构体数量:5

利来AG6.拓扑分子极性概况积117

7.重原子数量:45

8.概况电荷:0

9.复杂度:1090

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构核心数量:0

利来AG12.不确定原子立构核心数量:1

13.确定化学键立构核心数量:0

14.不确定化学键立构核心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

利来AG1.性状:从异丙醚-己烷得淡黄色结晶。

2.熔点(℃):125-128。

 马尼地平合成线路

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89226-50-6

文献:WO2011/23954 A2, ; Page/Page column 18 ;

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89226-50-6

文献:Meguro; Aizawa; Sohda; Kawamatsu; Nagaoka Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1985 , vol. 33, # 9 p. 3787 - 3797

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文献:Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 33, # 9 p. 3787 - 3797

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文献:WO2011/23954 A2, ;

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文献:Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 33, # 9 p. 3787 - 3797

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文献:Chemical and Pharmaceutical Bulletin, , vol. 33, # 9 p. 3787 - 3797

 马尼地平上轻贱产物

马尼地平上游产物  7

马尼地平轻贱产物  1

 马尼地平制备

编制1:一锅煮。2.66g 3-硝基苯甲醛、6.09g化合物(Ⅰ)和2.03g 3-氨基丁烯酸甲酯溶于25ml异丙醇,搅拌回流6h。浓缩后,残剩物用硅胶层析,己烷-乙酸乙酯(1:1,体积比)洗脱。洗脱液浓缩,残剩的油状物溶于小量异丙醚,插手己烷于0℃搅拌,获得7.35g淡黄色的阐发纯的马尼地平,收率75.2%。
3.90g马尼地平溶于10ml二氯甲烷,插手微过量的盐酸的二氧六烷溶液,在0℃插手小量的水一路搅拌。过滤收集析出的结晶,用乙醚洗,得4.23g二盐酸马尼地平单水合物,收率94.4%。该结晶可用下列编制来提纯:将该结晶溶于二氯甲烷-甲醇同化液中,再把溶剂蒸去,残剩物溶于乙酸乙酯,插手小量水,冰凉却后得淡黄色结晶,熔点167~170℃。89226-50-6 preparation
编制2:大量制备,所有的两头体均无需分手。将,552g油状的4-二苯甲基-1-哌嗪乙醇加热至约70℃,在搅拌下滴入175ml二乙烯酮,滴加的速度保持反映液不逾越80℃。加毕,在70~80℃搅拌2h。减压蒸去过量的二乙烯酮,得739.8g淡棕色油状的化合物(I)的粗品。该油状物、281.0g3-硝基苯甲醛、30ml哌啶和2000ml苯,一路回流5h,并不竭移去生成的水。反映结束后,苯层用水洗,无水硫酸镁干燥。浓缩后,得油状的化合物(Ⅱ)的粗品。将该粗品和200g 3-氨基丁烯酸甲酯溶于2500ml异丙醇,搅拌回流7h。减压蒸去溶剂,残剩物在3500ml氯仿和1000ml水之间进行分拨。分出氯仿层,用1000ml水洗,无水硫酸镁干燥。蒸去溶剂后,残剩物用502g 16.2%盐酸的甲醇溶液措置后,减压浓缩。残剩物溶于1200ml热乙酸乙酯,用700ml乙醚稀释,室温放置过夜。过滤析出的黄色沉淀,用丙酮洗,得467.9g二盐酸马尼地平,总收率36.8%。纯二盐酸马尼地平有两种晶体,可通过下列编制获得。
α-晶型:461.1g粗二盐酸马尼地平溶于3300ml热的95%乙醇,依其放置过夜。过滤析出的沉淀,用约400ml乙醇洗,于60℃真空干燥,得316.4gα-晶型的二盐酸马尼地平,熔点157~163℃。
β-晶型:314.2gα-晶型的二盐酸马尼地平悬浮于5000ml丙酮,搅拌3h后,在室温放置过夜。其间,黄色的α-晶型转化为淡黄色的细微的β-晶型。过滤收集,用1000ml丙酮洗,于75~80℃真空干燥,得273.4gβ-二盐酸马尼地平,熔点174~180℃。如用启齿的毛细管测,其熔点204~206.5℃(分化)。
马尼地平游离碱的制备:6.0gβ-二盐酸马尼地平溶于乙醚,用5%氨水措置。分出乙醚层,用水洗,无水硫酸镁干燥。浓缩后,用异丙醚-己烷重结晶,得4.78g淡黄色的马尼地平,收率89.2%,熔点125~128℃。

89226-50-6 preparation
编制3:3.0g化合物(Ⅰ)溶于5ml乙醇,插手过量的20%氨的乙醇溶液,在冰箱中放置过夜。减压除去溶剂,得油状的化合物(Ⅲ)粗品。该粗品和1.97g化合物(Ⅳ)溶于30ml异丙醇,搅拌回流10h。和编制1同样措置后得0.83g二盐酸马尼地平单水合物,收率15.0%,熔点164~169℃。89226-50-6 preparation
编制4:3.21g化合物(Ⅲ)的粗品、0.88g 3-硝基苯甲醛和1.15g乙酰乙酸甲酯溶于15ml异丙醇,搅拌回流6h。和编制1同样措置后得1.06g二盐酸马尼地平单水合物,收率17.8%,熔点166~169℃。89226-50-6 preparation
编制5:其光学活性的异构体可从化合物(V)出发,经和辛可尼丁(cinchonidine)成盐进行光学拆分为(R)-(-)型和(S)-(+)型后,再经水解,酯化,成盐得二盐酸马尼地平。89226-50-6 preparation

 马尼地平英文别号

2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethylmethyl (±)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinecarboxylate
2-[4-(diphenylmethyl)piperazin-1-yl]ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
MANIDIPINE: MANIDIPINE DIHYDROCHLORIDE
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl Methyl Ester
1-diphenylmethyl-4-(2-hydroxyethyl)piperazine
2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate
3-{2-[4-(diphenylMethyl)piperazin-1-yl]ethyl} 5-Methyl 2,6-diMethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Manidipine 6300
Manidipine
UNII:6O4754US88
CV-4093,2-(4-diphenylmethyl-1-piperazinyl)ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
Manidipine (Manyper)
2-(4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl)ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
(+/-)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester
2-(4-Diphenylmethyl-1-piperazinyl)ethyl methyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
2-(4-benzhydryl-1-piperazinyl)ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Franidipine
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester
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