奥曲肽

更新时间:2019-06-11 18:26:13

奥曲肽布局式
奥曲肽布局式
常用名 奥曲肽 英文名 Octreotide
CAS号 79517-01-4 分子量 1079.29
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 1447.2±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C51H70N10O12S2 熔点 153-156ºC
MSDS N/A 闪点 829.1±34.3 °C

 奥曲肽用处


Octreotide acetate是长效的天然成长抑素合成类似物,是比成长抑素更无效的成长激素,胰高血糖素和胰岛素的遏止剂。

 奥曲肽传染打动


体外活性:与盐水组对比,奥曲肽医治组显示肿瘤体积光较着显削减。 奥曲肽-PPSG(1.4mg / kg,腹膜内)显示出比奥曲肽溶液(100μg/ kg,腹膜内打针)更强的抗肿瘤功能。 与盐水组对比,奥曲肽措置对呼应原代HCC的大鼠中SSTR2和SSTR5的表达程度具有光较着显的遏止传染打动。 奥曲肽-PPSG似乎比奥曲肽 - 溶液医治组更能遏止SSTR2和SSTR5的表达。 醋酸奥曲肽的测试剂量在2小时内将血清胃泌素程度光较着显降低至基线的约三分之一,并且功能持续约6小时。 在第21天,起头用缓释制剂醋酸奥曲肽(5mg肌肉打针,q 4周)医治。

 奥曲肽名称

中文名 奥曲肽
英文名 acetic acid,10-(4-aminobutyl)-19-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-16-benzyl-N-(1,3-dihydroxybutan-2-yl)-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
英文别号 更多

 奥曲肽生物活性

描述 Octreotide acetate是长效的天然成长抑素合成类似物,是比成长抑素更无效的成长激素,胰高血糖素和胰岛素的遏止剂。
相关类别
体内研究 与盐水组对比,奥曲肽医治组显示肿瘤体积光较着显削减。奥曲肽-PPSG(1.4mg / kg,ip)显示出比奥曲肽溶液(100μg/ kg,ip)更强的抗肿瘤功能。与盐水组对比,奥曲肽措置对呼应原代HCC的大鼠中SSTR2和SSTR5的表达程度具有光较着显的遏止传染打动。与Octreotide-soln医治组对比,奥曲肽-PPSG似乎更能遏止SSTR2和SSTR5的表达[1]。醋酸奥曲肽的测试剂量在2小时内将血清胃泌素程度光较着显降低至基线的约三分之一,并且功能持续约6小时。在第21天,起头用缓释制剂醋酸奥曲肽(5mg肌内,q 4周)医治[2]。
动物测验测验 小鼠[1]将30只HCC异种挪动物小鼠随机分成三组:(A)奥曲肽 - 溶质组,(B)奥曲肽 - PPSG组和(C)对照组。奥曲肽 - 溶质组每天一次腹膜内打针100μg/ kg奥曲肽 - 溶液,持续14天。奥曲肽-PPSG组单次皮下打针1.4 mg / kg奥曲肽-PPSG,打针量约为0.2 mL。对照组每天一次腹腔打针盐水,持续14天。在打针H22肝细胞瘤细胞悬液后第二天起头医治并维持14天。通过在接种后第7天和第14天的按期测径器丈量来监测肿瘤成长。肿瘤体积(V)基于肿瘤的长度和宽度通过等式算计。大鼠[1]将12只雄性SD大鼠分成两组,并置于25℃的标准笼中,在测验测验前自由获取食物和水一周。给大鼠皮下打针奥曲肽 - 戊二酸溶液(奥曲肽 - 溶液)或奥曲肽 - PPSG,剂量相当于20mg / kg。剂量基于人体中奥曲肽 - soln的临床剂量确定。在给药前将大鼠禁食12小时,并在给药后约2小时前去食物。独霸肝素化的Eppendorf管在预按时间点收集血液样品。收集后当即将血液样品置于冰上,直至在1小时内以3000g离心10分钟。收集血浆并储具有-20℃直至阐发。
参考文献

[1].

[2].

 奥曲肽物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 1447.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 153-156ºC
分子式 C51H70N10O12S2
分子量 1079.29
闪点 829.1±34.3 °C
PSA 382.82000
LogP 0.77
外观性状 无色至灰白色冻干的固体
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.673
储存前提 库房低温,通风,干燥,与食物原料分隔存放
不变性

是迄今专注成功地把持于医治的胃肠激素类似物,是一个含有环状布局的合成八肽,部门氨基酸序列与成长抑素类似,具备成长抑素的几乎全数生物传染打动,如遏止多种垂体和胃肠胰激素释放,遏止胃酸、胰液和胆汁分泌,遏止胃肠道勾当和分泌等,但半衰期为成长抑素的30倍。

 奥曲肽毒性和生态

 奥曲肽平安动静

危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3

 奥曲肽英文别号

Sandostatin (TN)
Octreotide acetate (USAN)
1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide, 10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-7-(1-hydroxyethyl)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-, (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-, acetate (1:1) (salt)
Octreotide (acetate)
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide acetate (1:1)
Octreotide
Octreotide Acetate
SMS 201-995
1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide, 10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-, (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-
Sandostatin LAR
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
Sandostatin
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide acetate (1:1)
zacycloicosane-4-carboxamide acetate
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