盐霉素钠

更新时间:2019-06-11 17:42:54

盐霉素钠布局式
盐霉素钠布局式
常用名 盐霉素钠 英文名 Salinomycin sodium salt
CAS号 55721-31-8 分子量 772.98
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C42H69NaO11 熔点 140-142ºC
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A

 盐霉素钠用处


Salinomycin sodium salt 是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。

 盐霉素钠名称

中文名 盐霉素钠
英文名 Salinomycin
中文别号 盐霉素SV钠盐的五个半水合物 | 沙利霉素钠
英文别号 更多

 盐霉素钠生物活性

描述 Salinomycin sodium salt 是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
相关类别
靶点

利来AGbacterial[1]

体外研究 沙利霉素(0.1-8μM)以剂量依赖性编制遏止HUVEC的成长,分袂在4和8μM时遏止32.1和59.2%。流露于2,4和8μM沙利霉素48小时的HUVEC显示细胞数量的剂量依赖性削减和细胞形态的变化。沙利霉素(4μM)措置无效遏止HUVEC迁移和侵袭,并光较着显粉碎HUVEC的毛细血管样管构成。沙利霉素在HUVEC中以时间和剂量依赖性编制光较着显遏止磷酸化(p)-FAK的表达程度。沙利霉素通过干扰VEGF-VEGFR2-AKT信号轴来遏止HUVEC血管生成[1]。 RSVL和沙利霉素的组合协同遏止TNBC(MDA-MB-231)细胞的增殖。 RSVL和盐霉素无效降低TNBC细胞的伤口愈合,集落和肿瘤球构成能力。与未措置和零丁的药物医治对比,RSVL和盐霉素的协同组合通过光较着显上调Bax与Bcl-2表达降低诱导两种培育前提下的细胞凋亡[2]。沙利霉素(0,2,4,8和16μM)以剂量和时间依赖性编制光较着显遏止A2780和SK-OV-3细胞系的增殖(IC50 24h:13.8μM,IC50 48h:6.888μM和IC50 72h:A2780细胞系为4.382μM,(IC50 24h:12.7μM,IC50 48h:9.869μM,IC50 72h:SK-OV-3细胞系5.022μM)。沙利霉素阻断EOC细胞中的Wnt /β-连环蛋白路子[3]。沙利霉素(2μM)削减癌细胞增殖,遏止STAT3磷酸化和P38和β-连环蛋白表达,并遏止结肠直肠癌细胞的上皮 - 间质转化。沙利霉素(1-5μM)遏止结肠直肠癌细胞中的癌细胞增殖和STAT3信号传导。此外,沙利霉素激活Akt(Ser 473)并下调HT-29和SW480中的Hsp27(Ser 82)磷酸化。当与端粒酶遏止剂结应时,沙利霉素下调hTERT并降低端粒酶活性[4]。
体内研究 沙利霉素(5和10mg / kg)光较着显遏止平均肿瘤体积和肿瘤分量。沙利霉素通过参与AKT和FAK去磷酸化来遏止血管生成,从而妨碍体内U251人神经胶质瘤细胞的成长[1]。沙利霉素(0.5 mg / kg b.wt。)加强了呼应瑞士白化小鼠的肿瘤的平均存活时间[2]。
细胞测验测验 通过MTT测定确定沙利霉素对HUVEC成长的影响。简而言之,将HUVEC(6,000个细胞/孔)接种在96孔培育板中24小时,并与不合浓度的沙利霉素一路孵育。在初步测验测验中,盐霉素措置12,24,48和72小时显示出对细胞成长遏止的时间依赖性影响。然而,48小时的医治是最佳时间并且被选择用于进一步的机制评估。在沙利霉素措置48小时后,插手20μL/孔的MTT溶液(5mg / mL)并孵育5小时。吸出培育基并用200μL/孔的DMSO代替以消融构成的甲crystals盐霉素。通过微孔板分光光度计在570nm下丈量甲product溶液的颜色强度。细胞活力暗示为对照的%(100%)。
动物测验测验 将悬浮在100μLPBS中的人神经胶质瘤U251细胞(1×107)打针到每只6周龄雄性裸鼠的右下腹侧。然后将小鼠随机分成三组,每组10只小鼠。一周后,每隔一天将沙利霉素(5和10mg / kg)给以尾静脉,持续16天。对照小鼠仅接管等体积的载体(沙利霉素)。每两天监测体重和肿瘤体积。在测验测验结束时,切除肿瘤,摄影并称重。来自每组的肿瘤用于蛋白质印迹和免疫组织化学(IHC)测定。
参考文献

[1].

[2].

[3].

[4].

 盐霉素钠物理化学性质

熔点 140-142ºC
分子式 C42H69NaO11
分子量 772.98
PSA 173.27000
LogP 4.78900
外观性状 白色或淡黄色结晶粉末,带有特殊的气味
储存前提

保持储藏器密封、储具有阴凉、干燥的处所,确保工作间有优良的通风或排气安装

不变性

若是遵照规格独霸和储存则不会分化,未有已知危险反映

算计化学

1、 疏水参数算计参考值(XlogP):

利来AG2、 氢键供体数量:4

利来AG3、 氢键受体数量:11

4、 可扭转化学键数量:12

5、 互变异构体数量:3

6、 拓扑分子极性概况积(TPSA):161

7、 重原子数量:54

8、 概况电荷:1

利来AG9、 复杂度:1320

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构核心数量:18

12、不确定原子立构核心数量:0

13、确定化学键立构核心数量:0

利来AG14、不确定化学键立构核心数量:0

15、共价键单元数量:2

更多

利来AG1. 性状:未确定

利来AG2. 密度(g/mL,20ºC):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1): 未确定

利来AG4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC):未确定

6. 沸点(ºC,20mm hg):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(°F):未确定

利来AG9. 比旋光度(ºC):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC): 未确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

利来AG13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

利来AG14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

利来AG16. 油水(辛醇/水)分拨系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

利来AG18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 消融性:未确定

 盐霉素钠毒性和生态

盐霉素钠生态学数据:

利来AG 对水是稍微有风险的不要让未稀释或大量的产物接触地下水、水道或者污水系统,若无当局许可,勿将材料排入四周环境

盐霉素钠毒性英文版

 盐霉素钠平安动静

风险码 (欧洲) T: Toxic;
风险声明 (欧洲) R25
平安声明 (欧洲) 45
危险品运输编码 UN 2811
包装等第 III
危险类别 6.1

 盐霉素钠上轻贱产物

盐霉素钠上游产物  0

盐霉素钠轻贱产物  1

 盐霉素钠制备

【编制1】
由白色链霉菌(Streptomyces albus)发酵出产。

 盐霉素钠英文别号

Salinomycin,monosodium salt
Salinomycin hydrate monosodium salt
MFCD00167109
salinomycin monosodium salt hydrate
salinomycin sodium
salinomycin SV sodium salt
SALINOMYCIN SODIUM SALT 2.5-HYDRATE
SalinoMycin SodiuM Salt ( Min.)
Salinomycin 1-sodium salt
SalinoMycin HOUSE STANDARD
natrium salinomycin
Salinomycin (sodium salt)
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参考价格:$66/10mM*1mLinDMSO

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