盐酸地尔硫卓

更新时间:2019-06-12 10:27:59

盐酸地尔硫卓布局式
盐酸地尔硫卓布局式
常用名 盐酸地尔硫卓 英文名 diltiazem hydrochloride
CAS号 33286-22-5 分子量 450.979
密度 1.26g/cm3 沸点 594.4ºC at 760mmHg
分子式 C22H27ClN2O4S 熔点 212-214 °C
MSDS 中文版 美版 闪点 313.3ºC
符号 GHS02 GHS07
GHS02, GHS07
信号词 Danger

 盐酸地尔硫卓用处


Diltiazem hydrochloride是钙离子流入遏止剂(迟缓通道阻断剂或钙拮抗剂)。

 盐酸地尔硫卓传染打动


  1 药理本品为钙离子通道阻滞剂,其传染打动与心肌及血管滑润肌除极时遏止钙离子内流相关。本品能够大概无效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解盲目性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,削减心肌需氧量,添加勾当耐量并缓解劳力型心绞痛。本品能够大概使血管滑润肌废弛,四周血管阻力下降,血压降低;其降压的幅度与高血压的程度相关,血压一般者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力传染打动,并可减慢窦房结和房室结的传导。
  2 毒理致癌、致突变和生殖毒性传染打动有演讲大鼠服用本品24个月,小鼠服用本品21个月未发觉致癌传染打动。体外细菌测验测验未发觉致突变传染打动。动物测验测验证明本品对生育力无较着传染打动。 
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 盐酸地尔硫卓名称

中文名 盐酸地尔硫卓
英文名 diltiazem hydrochloride
中文别号 顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐 | (+)-顺式盐酸地尔硫 | 硫氮酮
英文别号 更多

 盐酸地尔硫卓生物活性

描述 Diltiazem hydrochloride是钙离子流入遏止剂(迟缓通道阻断剂或钙拮抗剂)。
相关类别
体外研究 苯并硫氮杂卓Ca2 +拮抗剂地尔硫卓盐酸盐与L型Ca2 +通道α1亚基中的跨膜区段IIIS6和IVS6相互传染打动[1]。地尔硫卓惹起剂量依赖性的收缩遏止以及由α肾上腺素能受体激活和高K +去极化刺激的Ca2 +流入。地尔硫卓在遏止高钾和低浓度去甲肾上腺素(NE)惹起的收缩方面大致同样无效[2]。地尔硫卓还遏止心脏线粒体中Na依赖性Ca-外流。地尔硫卓的顺式和反式形式的(+) - 光学异构体均遏止Na-Ca互换活性,具有相当的效力(IC50为10-20μM)[3]。
体内研究 地尔硫卓对去极化兔主动脉的Ca2 +诱导的收缩发生非合作性遏止。此外,去除[Ca2 +] ex和添加地尔硫卓的滑润肌传染打动之间缺乏平行[2]。地尔硫卓可改善大鼠甲亢测验测验模子中的心脏微轮回和功能。用氯沙坦地尔硫卓医治甲状腺功能亢进大鼠(4.7±0.7%; P <0.001)可光较着显降低左心室纤维化区域的百分比[4]。在有认识的盲目性高血压大鼠(SHR)中,地尔硫卓剂量依赖性地降低血压并且在静脉内施用后添加心率(0.03-1mg / kg)。口服施用地尔硫卓(100 mg / kg)也可降低SHR的血压[5]。
参考文献

[1].

[2].

[3].

[4].

[5].

 盐酸地尔硫卓物理化学性质

密度 1.26g/cm3
沸点 594.4ºC at 760mmHg
熔点 212-214 °C
分子式 C22H27ClN2O4S
分子量 450.979
闪点 313.3ºC
切确质量 450.138000
PSA 84.38000
LogP 4.23550
外观性状 无气味的白色粉末
折射率 118 ° (C=1, H2O)
储存前提

利来AG密封、在2 ºC -8 ºC下保留

不变性

常温常压下不变

水消融性 soluble
算计化学

利来AG1、 疏水参数算计参考值(XlogP):

2、 氢键供体数量:1

3、 氢键受体数量:5

4、 可扭转化学键数量:7

利来AG5、 互变异构体数量:

6、 拓扑分子极性概况积(TPSA):59.1

7、 重原子数量:30

8、 概况电荷:0

9、 复杂度:565

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构核心数量:2

12、不确定原子立构核心数量:0

13、确定化学键立构核心数量:0

14、不确定化学键立构核心数量:0

15、共价键单元数量:2

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1. 性状:无味白色结晶性粉末

利来AG2. 密度(g/mL,20℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):212-214

利来AG5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,KPa):未确定

7. 折射率:118º(C=1,H2O)

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

利来AG10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(Pa,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

利来AG14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分拨系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

利来AG18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 消融性:易溶于水、甲醇、氯仿,难溶于无水乙醇,不溶于苯。

 盐酸地尔硫卓MSDS


模块1. 化学品
1.1 产物标识符
: (+)-cis-Diltiazem hydrochloride
产物名称
1.2 鉴此外其他编制
CRD-401
(2S,3S)-(+)-cis-3-Acetoxy-5-(2-dimethylaminoethyl)-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-
4(5H)-onehydrochloride
1.3 相关几乎定了的物质或同化物的用处和建议不适合的用处
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用处。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
2.2 GHS 标识表记标帜要素,包含防止性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H302吞咽无害。
警告申明
防止
P264操作后完全干净皮肤。
P270独霸本产物时不要进食、饮水或抽烟。
响应
P301 + P312若是吞下去了:
如感应传染不适,呼救解毒核心或看大夫。如吞咽:如感应传染不适,呼叫解毒中
心或就医。
P330漱口。
措置
P501将内容物/ 容器措置到获得核准的废料措置厂。
2.3 其它风险物 - 无

模块3. 成分/构成动静
3.1 物 质
: CRD-401
别号
(2S,3S)-(+)-cis-3-Acetoxy-5-(2-dimethylaminoethyl)-2,3-dihydro-2-(4-
methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-onehydrochloride
: C22H26N2O4S · HCl
分子式
: 450.98 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范畴
(2S-cis)-3-Acetoxy-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-
one monohydrochloride
-
化学文摘登记号(CAS33286-22-5
No.) 251-443-3
EC-编号

模块4. 急救法子
4.1 需要的急救法子描述
一般的建议
就教大夫。 向到现场的大夫出示此平安手艺申明书。
吸入
若是吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸遏制,进行人工呼吸。 就教大夫。
皮肤接触
用番笕和大量的水冲刷。 就教大夫。
眼睛接触
用水冲刷眼睛作为防止法子。
食入
切勿给获得知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 就教大夫。
4.2 次要症状和影响,急性和迟发效应
消化系统失调
4.3 及时的医疗措置和所需的特殊措置的申明和指示
无数据材料

模块5. 消防法子
5.1 灭火介质
灭火编制及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或同化物的特此外风险
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体
5.3 给救火员的建议
如需要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步动静
无数据材料

模块6. 泄露应急措置
6.1 功课人员防护法子、防护配备和应急措置法度
独霸小我防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 包管充实的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境呵护法子
不要让产物进入下水道。
6.3 泄露化学品的收留、断根编制及所独霸的措置材料
收集和措置时不要发生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封锁的容器中待措置。
6.4 参考其他部门
丢弃措置请参阅第13节。

模块7. 操作措置与储存
7.1 平安操作的寄望事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免构成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的处所,供给合适的排风设备。
7.2 平安储存的前提,包含任何不兼容性
储具有阴凉处。 使容器保持密闭,储具有干燥通风处。
建议的储存温度: 2 - 8 °C
7.3 特定用处
无数据材料

模块8. 接触节制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国度规定的流露极限。
8.2 流露节制
得当的手艺节制
按照优良的工业卫生和平安规范进行操作。 安眠前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面呵护
带有防护边罩的平安眼镜合适 EN166要求请独霸经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与核准的设备防护眼部。
皮肤呵护
所选择的呵护手套必需合适EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
戴手套取 手套在独霸前必需受查抄。
请独霸合适的编制脱除手套(不要接触手套外部概况),避免任何皮肤部位接触此产物.
独霸后请将被污染过的手套按拍照关法令律例和无效的测验测验室规章法度昌大措置. 请清洗并吹干双手
身体呵护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必需按照特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须流露于无害环境中,请独霸P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请独霸OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器独霸颠末测试并通过当局标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特征
9.1 根底的理化特征的动静
a) 外观与性状
外形: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据材料
c) 气味阈值
无数据材料
d) pH值
无数据材料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 212 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据材料
g) 闪点
无数据材料
h) 蒸发速度
无数据材料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据材料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据材料
k) 蒸气压
无数据材料
l) 蒸汽密度
无数据材料
m) 密度/相对密度
无数据材料
n) 水溶性
大约50 g/l
o) n-辛醇/水分拨系数
无数据材料
p) 自燃温度
无数据材料
q) 分化温度
无数据材料
r) 粘度
无数据材料

模块10. 不变性和反映活性
10.1 反映性
无数据材料
10.2 不变性
无数据材料
10.3 危险反映
无数据材料
10.4 应避免的前提
无数据材料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分化产物
其它分化产物 - 无数据材料

模块11. 毒理学材料
11.1 毒理学影响的动静
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 560 mg/kg
备注: 行为的:遏止精神的
皮肤刺激或侵蚀
无数据材料
眼睛刺激或侵蚀
无数据材料
呼吸道或皮肤过敏
无数据材料
生殖细胞突变性
无数据材料
致癌性
IARC:
此产物中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC分辨为可能的或必定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据材料
特同性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据材料
特同性靶器官系统毒性(几回接触)
无数据材料
吸入危险
无数据材料
潜在的健康影响
吸入吸入可能无害。 可能惹起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体无害。
皮肤通过皮肤领受可能无害。 可能惹起皮肤刺激。
眼睛可能惹起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
消化系统失调
附加申明
化学物质毒性传染打动登记: DL0310000

模块12. 生态学材料
12.1 生态毒性
无数据材料
12.2 持久性和降解性
无数据材料
12.3 潜在的生物累积性
无数据材料
12.4 土壤中的迁移性
无数据材料
12.5 PBT 和 vPvB的功能评价
无数据材料
12.6 其它不良影响
无数据材料

模块13. 销毁措置
13.1 废料措置编制
产物
与易燃溶剂相溶或者不同化,在备有燃烧后措置和洗刷传染打动的化学焚化炉中燃烧
将残剩的和不成收受接管的溶液交给有许可证的公司措置。
受污染的容器和包装
按未用产物措置。

模块14. 运输动静
14.1 连系国危险货色编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 连系国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货色
国际海运危规: 非危险货色
国际空运危规: 非危险货色
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对独霸者的出格提示
无数据材料


模块 15 - 律例动静
N/A


模块16 - 其他动静
N/A

 盐酸地尔硫卓毒性和生态

 盐酸地尔硫卓平安动静

符号 GHS02 GHS07
GHS02, GHS07
信号词 Danger
风险声明 H225-H302 + H312 + H332-H319
警示性声明 P210-P261-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P337 + P313-P403 + P235
小我防护配备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
风险码 (欧洲) Xn:Harmful
风险声明 (欧洲) R22;R40
平安声明 (欧洲) S36-S45-S36/37
危险品运输编码 3249
WGK德国 3
RTECS号 DL0310000
包装等第 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2934999090

 盐酸地尔硫卓合成线路

 盐酸地尔硫卓上轻贱产物

盐酸地尔硫卓上游产物  7

盐酸地尔硫卓轻贱产物  2

 盐酸地尔硫卓制备

由2-氨基硫酚与对甲氧苯基环氧丙酸乙酯缩合得2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-1,5-苯并硫氮杂 -4(5H)-酮。再经酰化、与二甲氨基氯乙烷缩合、成盐制得硫氮卓酮。

 盐酸地尔硫卓海关

海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管前提:无. 最惠国关税:6.5%. 通俗关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用处
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 盐酸地尔硫卓文献59

更多文献
Characterization of Species Differences in Tissue Diltiazem Deacetylation Identifies Ces2a as a Rat-Specific Diltiazem Deacetylase.

Drug Metab. Dispos. 43 , 1218-25, (2015)

Diltiazem, a calcium channel blocker, is mainly metabolized via demethylation or deacetylation in humans. Diltiazem demethylation is catalyzed by cytochrome P450 2D6 and 3A4. Although it was previousl...

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利来AGDrug Metab. Dispos. 38 , 2302-8, (2010)

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Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

 盐酸地尔硫卓英文别号

Adizem
masdil
1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one, 3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-, (2S,3S)-, hydrochloride (1:1)
MFCD00069252
Kardil
Diltiazem hydrochloride s
Dilthiazem hydrochloride
(2S,3S)-(+)-cis-3-Acetoxy-5-(2-dimethylaminoethyl)-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one hydrochloride
(2S,3S)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-yl acetate hydrochloride
(+)-cis-Diltiazem Hydrochloride
Cohlen
Cormax
Zilde
Diltiazem HCl
angiotrofin
EINECS 251-443-3
(2S,3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-ylacetathydrochlorid
dilzem
bruzem
Diltiazem (hydrochloride)
(+)-cis-3-(Acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)ethyl)-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one Monohydrochloride
Dodexen A.P.
1,5-benzothiazepin-4(5H)-one, 3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-, (2S,3S)-, monohydrochloride
Diltiazem d-cis-form hydrochloride
Presokin A. P.
acétate de (2S,3S)-5-[2-(diméthylamino)éthyl]-2-(4-méthoxyphényl)-4-oxo-2,3,4,5-tétrahydro-1,5-benzothiazépin-3-yle chlorhydrate
Tiazac
(2S,3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-yl acetate hydrochloride (1:1)
Diltiazem hydrochloride
Zilden
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