AL 082D06

更新时间:2019-02-22 20:28:26

AL 082D06布局式
AL 082D06布局式
常用名 AL 082D06 英文名 AL 082D06
CAS号 256925-03-8 分子量 409.90900
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H24ClN3O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AL 082D06用处


AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 为 210 nM。

 AL 082D06名称

中文名 AL 082D06
英文名 4-[(2-chloro-5-nitrophenyl)-[4-(dimethylamino)phenyl]methyl]-N,N-dimethylaniline
英文别号 更多

 AL 082D06生物活性

描述 AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 为 210 nM。
相关类别
靶点

Ki: 210 nM (GR)[1]

体外研究 AL 082D06(D06)以纳摩尔亲和力特同性连络GR。添加AL 082D06惹起MMTV:Luc演讲基因的转录激活的剂量依赖性降低,其用半数最大DEX浓度刺激。 AL 082D06独霸几种糖皮质激素反映性启动子 - 报道系统(包含3-kb酪氨酸氨基转移酶(TAT)启动子)和由分手的糖皮质激素反映元件(GRE)序列构成的较不复杂的启动子,起到拮抗报道活性的传染打动。 AL 082D06与3H-Dex合作杆状病毒表达的GR具有纳摩尔亲和力。其他细胞内受体(AR,ER,PR和MR)在具有得当受体和氚化配体(> 2500nM)的类似布局的连络测定中对AL 082D06没有亲和力。 AL 082D06对黄体酮,雄激素,盐皮质激素,类视黄醇,糖皮质激素或雌激素受体没有活化功能。 AL 082D06在拮抗GR活性方面很是无效,但与用作对照的参照拮抗剂对比,当针对其他类固醇受体进行测试时暗示出更弱的效力[1]。
激酶测验测验 提取物和连络测定缓冲液由25mM磷酸钠,10mM氟化钾,10mM钼酸钠,10%甘油,1.5mM EDTA,2mM二硫苏糖醇,2mM CHAPS和1mM苯甲基磺酰氟(pH7.4)构成,at室内温度。以这种编制发生的细胞内受体在公开的亲和力下暗示出与已知配体的可再现的相互传染打动。在测定之前对这些制剂进行广泛的质量节制测验测验,包含受体反映,特同性,大小和参照配体亲和力。进行受体测定,最终体积为250μL,含有50-75μg提取蛋白,加上1-2nM [3H] Dex,84 Ci / mmol和不合浓度的合作配体(0-10μM)。独霸96孔微管系统进行测定,并在4℃下孵育18小时。在这些缓冲液和温度前提下的均衡达到6-8小时。非特同性连络定义为在1000nM未标识表记标帜的Dex存不才保留的连络。在温育期结束时,将200μL的6.25%羟基磷灰石插手洗涤缓冲液(不含二硫苏糖醇和苯甲基磺酰氟的连络缓冲液)中。通过羟基磷灰石连络测定法测定与受体连络的特同性配体。羟基磷灰石领受受体 - 配体复合物,许诺从游离放射性标识表记标帜的配体等分手连络物。将同化物涡旋并在4℃温育10分钟并离心,除去上清液。将羟基磷灰石颗粒在洗涤缓冲液中洗涤两次。受体 - 配体复合物的量通过插手来自National Diagnostics的0.5mM EcoScint A明灭同化物后的羟基磷灰石颗粒的液体明灭计数来确定[1]。
参考文献

[1].

 AL 082D06物理化学性质

分子式 C23H24ClN3O2
分子量 409.90900
切确质量 409.15600
PSA 52.30000
LogP 6.08360

 AL 082D06英文别号

AL 082D06
Benzenamine,4,4'-[(2-chloro-5-nitrophenyl)methylene]bis[N,N-dimethyl
D-06
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参考价格:$462/10mM*1mLinDMSO

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