柔红霉素

更新时间:2019-06-11 15:32:06

柔红霉素布局式
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常用名 柔红霉素 英文名 Daunorubicin
CAS号 20830-81-3 分子量 527.520
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 770.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H29NO10 熔点 155ºC
MSDS N/A 闪点 419.5±32.9 °C

 柔红霉素用处


Daunorubicin(RP13057)能遏止DNA和RNA合成,对DNA合成的Ki为0.02 μM。

 柔红霉素名称

中文名 道诺霉素
英文名 daunorubicin
中文别号 柔红霉素 | 红保霉素
英文别号 更多

 柔红霉素生物活性

描述 Daunorubicin(RP13057)能遏止DNA和RNA合成,对DNA合成的Ki为0.02 μM。
相关类别
靶点

Topoisomerase II

体外研究 Molt-4细胞中柔红霉素(Dnr)的平均IC50值为0.04μM。柔红霉素属于蒽环霉素,一组细胞毒性化学医治剂。蒽环霉素的细胞毒性传染打动是由DNA插入和通过遏止拓扑异构酶II以及产糊口性氧来干扰DNA转录和复制的能力惹起的[2]柔红霉素遏止HeLa细胞中DNA和RNA合成的浓度范畴0.2至2μM。对于人胰腺细胞系L3.6中的柔红霉素(Dnr),IC50值为0.4μM[3]。
体内研究 与对照组对比,柔红霉素组(3mg / kg,iv)中尿蛋白分泌,血清肌酐和血尿素氮(BUN)程度光较着显添加。与对照组对比,柔红霉素(DNR)的施用导致肾组织中丙二醛(MDA)程度光较着显添加[4]。
细胞测验测验 独霸MTT测定评估对柔红霉素的化学敏感性。简而言之,96孔板设置有初始密度为2×105个细胞/ mL的细胞,并在不具有和具有9种不合浓度的不合浓度的存不才,在5%CO 2的空气中在37℃下孵育72小时。柔红霉素(Dnr)或Dox的范畴为1.90至0.007μM,一式三份。温育后,向每个孔中插手10μLMTT溶液(5mg / mL四唑盐),并将板在37℃下再温育4小时。通过在10mM HCl溶液中插手100μL10%SDS消融甲crystals盐晶体并在37℃下温育过夜。通过96孔酶联免疫吸附测定(ELISA)读板仪在540nm处用参比在650nm处丈量吸光度。化学敏感性暗示为IC 50,其是与没有药物成长的对照细胞对比惹起50%细胞存活的药物浓度。独霸Microsoft Excel [2]进行算计。
动物测验测验 大鼠[4]独霸8周龄雄性Sprague-Dawley大鼠。在起头测验测验之前,将动物隔离并使其顺应此外2周。在第0天,每只动物以3mg / kg的剂量接管单次静脉内打针柔红霉素(iv)。柔红霉素以48小时的间隔以三次相等的打针给药,持续一周,以达到9mg / kg的累积剂量,这充实证明发生心脏毒性和肾毒性。向春秋婚配的大鼠打针响应体积的0.9%NaCl并用作对照(组对照; n = 5)。将22只DNR措置的大鼠随机分成两组,口服替米沙坦(10mg / kg /天;柔红霉素+替米沙坦组; n = 10)或载体(柔红霉素组; n = 12)。替米沙坦的剂量是按照之前的演讲选择的。替米沙坦的给药在与柔红霉素给药的统一天起头,并在遏制独霸柔红霉素后持续此外5周(总共6周)。该研究刻日是按照以前的演讲选择的。在第41天,将大鼠零丁置于代谢笼中以进行24小时尿液收集以丈量蛋白质浓度并丈量体重(BW)。在研究期结束后(6周),处死大鼠并收获肾组织用于半定量免疫印迹和免疫组织化学研究。
参考文献

[1].

[2].

[3].

[4].

 柔红霉素物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 770.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点 155ºC
分子式 C27H29NO10
分子量 527.520
闪点 419.5±32.9 °C
切确质量 527.179138
PSA 185.84000
LogP 2.92
外观性状 橙色-红色粉末
蒸汽压 0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率 1.692
储存前提

放入慎密的储藏器内

不变性

避免接触强氧化物

分子布局

1、 摩尔折射率:129.98

2、 摩尔体积(m3/mol):339.4

3、 等张比容(90.2K):1037.9

4、 概况张力(dyne/cm):87.4

5、 极化率(10-24cm3):51.52

算计化学

利来AG1.疏水参数算计参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:5

3.氢键受体数量:11

4.可扭转化学键数量:4

利来AG5.互变异构体数量:54

利来AG6.拓扑分子极性概况积186

7.重原子数量:38

8.概况电荷:0

9.复杂度:960

10.同位素原子数量:0

利来AG11.确定原子立构核心数量:6

12.不确定原子立构核心数量:0

利来AG13.确定化学键立构核心数量:0

利来AG14.不确定化学键立构核心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1.性状:未确定

2.密度(g/mL,25/4℃):未确定

利来AG3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

利来AG4.熔点(ºC):未确定

5.沸点(ºC,常压):未确定

6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.折射率:未确定

8.闪点(ºC):未确定

利来AG9.比旋光度(º):未确定

10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定

利来AG12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.燃烧热(KJ/mol):未确定

14.临界温度(ºC):未确定

15.临界压力(KPa):未确定

16.油水(辛醇/水)分拨系数的对数值:未确定

利来AG17.爆炸上限(%,V/V):未确定

18.爆炸下限(%,V/V):未确定

19.消融性:未确定

 柔红霉素毒性和生态

 柔红霉素平安动静

风险声明 (欧洲) R3249
危险品运输编码 UN 3249
包装等第 III
危险类别 6.1(b)

 柔红霉素合成线路

~%

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柔红霉素

20830-81-3

文献:EP2660255 A1, ; Page/Page column ;

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柔红霉素

20830-81-3

文献:Journal of the American Chemical Society, , vol. 113, # 1 p. 308 - 315

~%

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柔红霉素

20830-81-3

文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 23, # 11 p. 1166 - 1170

~%

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柔红霉素

20830-81-3

文献:Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 7, # 8 p. 1597 - 1610

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柔红霉素

20830-81-3

文献:Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 7, # 8 p. 1597 - 1610

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柔红霉素

20830-81-3

文献:Tetrahedron Letters, , vol. 41, # 25 p. 4871 - 4874

 柔红霉素上轻贱产物

柔红霉素上游产物  3

柔红霉素轻贱产物  8

 柔红霉素制备

我国由河北省正定县土壤等分手出的天蓝淡红色放线菌正定变种(Str.Coeruleorubidusuar.Zhengding)培育液提出的抗生素,与国外报道的柔红霉素是同类的物质。上述菌种在发酵过程中发生柔红霉素A,B二种组分,A为无效成分,约占30%摆布。B组分的毒性比A组分大近100倍。采用氯仿等溶媒萃取,通过提炼将B组分除去

 柔红霉素英文别号

(1S,3S)-3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-10-(methyloxy)-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranoside
DAUNOMYCIN
daunamycin
5,12-Naphthacenedione, 8-acetyl-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-, (8S-cis)-
(1S,3S)-3-Acetyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-1-tetracenyl 3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranoside
(8S-cis)-8-Acetyl-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro--6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,12-naphthacenedione
daunoxome
(8S-cis)-8-Acetyl-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,12-naphthacenedione
fi6339
5,12-Naphthacenedione, 8-acetyl-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-, (8S,10S)-
cerubidin
rubomycinc
5,12-Naphthacenedione, 8-acetyl-10-((3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-, (8S-cis)-
Daunorubicin
(8S,10S)-8-Acetyl-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,12-naphthacenedione
(8S,10S)-8-Acetyl-10-{[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracen-5,12-dion
(8S,10S)-8-acétyl-10-{[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-méthyltétrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-1-méthoxy-7,8,9,10-tétrahydrotétracène-5,12-dione
EINECS 245-723-4
(8S,10S)-8-acetyl-10-{[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dione
Cerubidine(R)
(1S,3S)-3-Acetyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranoside
(8S,10S)-8-Acetyl-10-{[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-7,8,9,10-tetrahydro-5,12-tetracenedione
daunorubicinum [INN_la]
RUBIDOMYCIN
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参考价格:$72/10mg

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