艾塞那肽

更新时间:2019-06-11 13:05:28

艾塞那肽布局式
艾塞那肽布局式
常用名 艾塞那肽 英文名 Exendin-4
CAS号 141758-74-9 分子量 4186.57000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C184H282N50O60S 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A

 艾塞那肽用处


Exendin-4 acetate是由39个氨基酸构成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体打动剂,IC50值为3.22 nM。

 艾塞那肽名称

中文名 艾塞那肽
英文名 exendin-4
英文别号 更多

 艾塞那肽生物活性

描述 Exendin-4 acetate是由39个氨基酸构成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体打动剂,IC50值为3.22 nM。
相关类别
靶点

IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor)[1]

体外研究 在人脐静脉内皮细胞中,exendin-4以剂量依赖的编制光较着显添加NO发生,内皮NO合酶(eNOS)磷酸化和GTP环化水解酶1(GTPCH1)程度[2]。 Exendin-4对MCF-7乳腺癌细胞有细胞毒传染打动,48小时IC50为5μM[3]。
体内研究 与对摄影比,ob / ob小鼠中的低剂量和高剂量exendin-4医治均改善血清ALT并降低血清葡萄糖,胰岛素程度和算计的HOMA评分。 Exendin-4措置的ob / ob小鼠在研究期间的最后4周内净体重添加光较着显削减[4]。用毒蜥外泌肽-4医治的动物具有更多的胰腺腺泡炎症,更多的核固缩核并且比对照大鼠光较着显更轻。 Exendin-4医治与较低的胰岛素和瘦素程度以及较低的HOMA值相关[5]。艾塞那肽惹起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张,这是通过GLP-1受体诱发的,次要由H2S介导,但也由NO和CO介导[6]。
动物测验测验 大鼠:20只Sprague-Dawley雄性大鼠,此中10只用exendin-4(10μg/ kg)措置,此中10只用作对照。研究期为75天。去除血清和胰腺组织用于生物化学和组织学研究。比力两组之间的血糖,淀粉酶,脂肪酶,胰岛素和脂肪细胞因子[5]。小鼠:在前14天,每24小时用10μg/ kg措置毒蜥外泌肽-4医治组。这种医治是诱导期。各对照小鼠(瘦和ob / ob)每24小时接管盐水。 14天后,将Exendin-4措置的小鼠随机分成两组:一组每12小时接管高剂量exendin-4(20μg/ kg),而第二组继续接管低剂量exendin-4(10μg/ kg) )每12个小时。对照小鼠每12小时继续接管盐水。每天对小鼠称重60天医治期[4]。
参考文献

[1].

[2].

[3].

[4].

[5].

[6].

 艾塞那肽物理化学性质

分子式 C184H282N50O60S
分子量 4186.57000
切确质量 4184.03000
PSA 1775.05000
储存前提

利来AG密封、在 -20ºC下保留

不变性

利来AG若是遵照规格独霸和储存则不会分化,未有已知危险反映

更多

1. 性状:白色粉末

利来AG2. 密度(g/mL,20℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

利来AG4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,KPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

利来AG11. 蒸气压(Pa,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定

利来AG13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

利来AG14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

利来AG16. 油水(辛醇/水)分拨系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

利来AG18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

利来AG19. 消融性:水:20ºC,1g/L

 艾塞那肽平安动静

小我防护配备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3

 艾塞那肽文献11

更多文献
Inhibition of monocyte adhesion to endothelial cells and attenuation of atherosclerotic lesion by a glucagon-like peptide-1 receptor agonist, exendin-4.

Diabetes 59(4) , 1030-7, (2010)

Exogenous administration of glucagon-like peptide-1 (GLP-1) or GLP-1 receptor agonists such as an exendin-4 has direct beneficial effects on the cardiovascular system. However, their effects on athero...

Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice.

Hepatology 43(1) , 173-81, (2006)

Nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) represents a burgeoning problem in hepatology, and is associated with insulin resistance. Exendin-4 is a peptide agonist of the glucagon-like peptide (GLP) rec...

Effects of exenatide (exendin-4) on glycemic control and weight over 30 weeks in metformin-treated patients with type 2 diabetes.

利来AGDiabetes Care 28(5) , 1092-100, (2005)

This study evaluates the ability of the incretin mimetic exenatide (exendin-4) to improve glycemic control in patients with type 2 diabetes failing to achieve glycemic control with maximally effective...

 艾塞那肽英文别号

MFCD00240171
Exenatide
L-histidylglycyl-L-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-aspartyl-L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-arginyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-glutamyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-lysyl-L-asparaginylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamide
Exendin-4
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参考价格:$663/10mM*1mLinDMSO

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