海沙瑞林

更新时间:2019-06-17 12:56:18

海沙瑞林布局式
海沙瑞林布局式
常用名 海沙瑞林 英文名 Hexarelin
CAS号 140703-51-1 分子量 887.04000
密度 1.322 g/cm3 沸点 1403.6ºC at 760 mmHg
分子式 C47H58N12O6 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 802.7ºC

 海沙瑞林用处


Examorelin 是一种合成的成长激素释放肽,连络到成长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏呵护传染打动。

 海沙瑞林名称

中文名 艾沙瑞林
英文名 Hexarelin
中文别号 海沙瑞林 | 艾莫瑞林 | 醋酸海沙瑞林
英文别号 更多

 海沙瑞林生物活性

描述 Examorelin 是一种合成的成长激素释放肽,连络到成长激素促分泌素受体 (GHSR) 1a和非GHSR受体CD36,具有心脏呵护传染打动。
相关类别
靶点

GHSR[1]

体外研究 将培育的MIN6细胞与无血清培育基(SFM)(对照),1μMExareorelin(Hex),1mM链脲佐菌素(STZ)零丁或STZ孵育,然后用Examorelin孵育6小时。 MIN6的活力受细胞不合措置的光较着显影响(F(3,36)= 5.244,P <0.01)。与仅用STZ医治的患者对比,用STZ措置的MIN6细胞接着是Examorelin,细胞活力大大添加(对照组的105.3%,P <0.01)[2]。
体内研究 Examorelin(Hexarelin)医治可改善心脏收缩功能,削减丙二醛发生,并添加存活的心肌细胞数量。 Examorelin医治的无益功能略微优于等摩尔ghrelin医治。 Examorelin还诱导I / R心肌中IL-1β表达的下协调IL-1Ra表达的上调,其可被GHSR拮抗剂(D-Lys3)-GHRP-6中和。 Examorelin部门通过激活心脏GHSR1a受体润色IL-1信号通路,呵护体心里肌细胞免受I / R毁伤[1]。查抄了Examorelin(100μg/ kg)在STZ诱导的糖尿病大鼠中的传染打动。 STZ打针光较着显添加大鼠的血糖程度,而Examorelin(Hex)医治削减了STZ的功能。分袂在禁食和进食前提下丈量大鼠的血浆胰岛素程度。不合医治对空肚胰岛素程度有光较着显影响(F(3,28)= 7.472,P <0.01)。 Examorelin零丁添加血浆胰岛素(P <0.05),而STZ光较着显降低血浆胰岛素(P <0.001)。 STZ + Examorelin医治的大鼠显示胰岛素程度升高(P <0.001)。与空肚胰岛素程度类似,喂食胰岛素程度(医治(3,28)= 61.89,P <0.001)在Examorelin医治的大鼠中光较着显添加(P <0.001)并且在STZ医治的大鼠中削减。此外,Examorelin还改善了STZ诱导的血浆胰岛素程度降低[2]。
细胞测验测验 将MIN6和α-TC6细胞接种在96孔板中,并在Examorelin(1μM)和STZ(1mM)具有或不存不才培育0.5,1,2,4和6小时。措置后,用新鲜的SFM替代细胞,并独霸含有四唑鎓化合物MTS的CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay定量活细胞数。通过用酶标仪丈量490nm处的吸光度来确定细胞活力,并暗示为相对于对照细胞的百分比[2]。
动物测验测验 大鼠[2]测验测验在雄性Wistar大鼠(180-200g)中进行。在标准的住房前提下(从06:00到18:00点亮,温度22±2℃)将大鼠分隔豢养,并随便获得食物和水。将单次腹膜内打针消融在0.1mol / L柠檬酸盐缓冲液(pH4.5)中的STZ以65mg / kg体重的剂量独霸。春秋婚配的对照大鼠接管等体积的载体(柠檬酸钠缓冲液)。 STZ或载体打针后4周,按照医治编制将大鼠随机分为4组(n = 16 /组):载体,然后用盐水给以大鼠2周(对照组);或100μg/ kg Examorelin,持续2周(Examorelin医治组); STZ措置的大鼠接着盐水措置2周(STZ措置组);或100μg/ kg Examorelin,持续2周(STZ + Examorelin医治组)。每天腹腔打针盐水和Examorelin。
参考文献

[1].

[2].

 海沙瑞林物理化学性质

密度 1.322 g/cm3
沸点 1403.6ºC at 760 mmHg
分子式 C47H58N12O6
分子量 887.04000
闪点 802.7ºC
切确质量 886.46000
PSA 300.89000
LogP 5.39220
外观性状 白色粉末
蒸汽压 0mmHg at 25°C
折射率 1.66
储存前提 ?20°C

 海沙瑞林平安动静

小我防护配备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 OL4683333

 海沙瑞林文献114

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 海沙瑞林英文别号

MFCD00671439
M.W. 887.04 C47H58N12O6
L-Histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-L-lysinamide
Hexarelin
HIS-D-2-METHYL-TRP-D-PHE-LYS-NH2
Examorelin
GROWTH HORMONE RELEASING HEXAPEPTIDE
HIS-D-2-ME-TRP-ALA-TRP-D-PHE-LYS-NH2
L-Lysinamide, L-histidyl-2-methyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phenylalanyl-
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