醋酸乌利司他

更新时间:2019-06-11 12:12:55

醋酸乌利司他布局式
醋酸乌利司他布局式
常用名 醋酸乌利司他 英文名 Ulipristal acetate
CAS号 126784-99-4 分子量 475.619
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 640.1±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C30H37NO4 熔点 183-185ºC
MSDS 美版 闪点 340.9±31.5 °C
符号 GHS08
GHS08
信号词 Warning

 醋酸乌利司他用处


Ulipristal acetate 是一种选择性黄体酮受体安排剂 (selective progesterone receptor modulator),用于医治良性妇科疾病如子宫肌瘤。

 醋酸乌利司他名称

中文名 (11b)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮
英文名 ulipristal acetate
中文别号 醋酸乌利司他
英文别号 更多

 醋酸乌利司他生物活性

描述 Ulipristal acetate 是一种选择性黄体酮受体安排剂 (selective progesterone receptor modulator),用于医治良性妇科疾病如子宫肌瘤。
相关类别
体外研究 Ulipristal acetate阻断激活素A对培育的子宫肌层和滑润肌瘤细胞中纤维连接蛋白和血管内皮成长因子A(VEGF-A)mRNA表达的安排[2]。与对照组中的那些精子对比,醋酸乌利司他降低了100-ng / mL剂量的DNA片段化并持续至10,000-ng / mL剂量[3]。
体内研究 Ulipristal和CDB-4124在体内具有光较着显的抗孕活性[1]。醋酸乌利司他降低了所有医治组乳腺中纤维腺瘤和腺癌的发生率。在大鼠中最高剂量的醋酸乌利司他流露[AUC(0-24h)]是10mg /天的人医治流露的67倍。在小鼠中,在Ulipristal醋酸盐流露下,任何类型的肿瘤都没有添加,达到医治流露的313倍。小鼠醋酸乌利司他相关的发觉仅限于肝脏,垂体,甲状腺/甲状旁腺和附睾的器官分量变化以及接管130 mg / kg /天的雄性和雌性小鼠的最小小叶肝细胞肥大[4]。醋酸乌利司他(1 mg / kg和5 mg / kg)添加了病理学家评估子宫内膜增厚的频次,与对照组对比,呈剂量依赖性。跟着醋酸Ulipristal剂量的添加,分泌分化略有下降,亚核和超核空泡化频次略有下降[5]。
动物测验测验 该研究由四组构成,每组包含四只雌性食蟹猴。这些组以1,5或25mg / kg的剂量程度接管ASV(对照)或醋酸乌利司他,持续39周。此外两只动物分拨给对照和高剂量组,用于给药后8周的恢复期。在随机化中,医治组之间在平均体重方面没有统计学上的光较着显不合。通过口服管饲法以2mL / kg的剂量体积将载体或醋酸乌利司他施用于所有组持续273天。在给药或恢复期后,通过静脉内给以戊巴比妥钠然后放血股动脉使动物安泰死。
参考文献

[1].

[2].

[3].

[4].

[5].

 醋酸乌利司他物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 640.1±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 183-185ºC
分子式 C30H37NO4
分子量 475.619
闪点 340.9±31.5 °C
切确质量 475.272247
PSA 63.68000
LogP 4.48
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.594

 醋酸乌利司他平安动静

符号 GHS08
GHS08
信号词 Warning
风险声明 H361fd
警示性声明 P280
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 醋酸乌利司他合成线路

 醋酸乌利司他上轻贱产物

醋酸乌利司他上游产物  9

醋酸乌利司他轻贱产物  0

 醋酸乌利司他英文别号

[(8S,11R,13S,14S,17R)-17-acetyl-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
(11β)-17-(Acetyloxy)-11-(4-(dimethylamino)phenyl)-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione
(11β)-11-[4-(Dimethylamino)phenyl]-3,20-dioxo-19-norpregna-4,9-dien-17-yl acetate
Estra-4,9-dien-3-one, 17-acetyl-17-(acetyloxy)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-, (11β,17α)-
Ulipristal acetate
VA2914
19-Norpregna-4,9-diene-3,20-dione, 17-(acetyloxy)-11-(4-(dimethylamino)phenyl)-, (11β)-
Ella
CDB-2914
Ulipristal (acetate)
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参考价格:$66/10mM*1mLinDMSO

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