鲁索利替尼磷酸盐

更新时间:2019-02-08 13:10:23

鲁索利替尼磷酸盐布局式
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常用名 鲁索利替尼磷酸盐 英文名 Ruxolitinib phosphate
CAS号 1092939-17-7 分子量 404.360
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H21N6O4P 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 鲁索利替尼磷酸盐用处


Ruxolitinib phosphate是一种无效的 JAK1/2 遏止剂, IC50 分袂为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。

 鲁索利替尼磷酸盐名称

中文名 磷酸鲁索替尼
英文名 ruxolitinib phosphate
中文别号 β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐 | (betaR)-beta-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐 | 鲁索替尼磷酸盐 | 鲁索利替尼磷酸盐
英文别号 更多

 鲁索利替尼磷酸盐生物活性

描述 Ruxolitinib phosphate是一种无效的 JAK1/2 遏止剂, IC50 分袂为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
相关类别
靶点

利来AGJAK2:2.8 nM (IC50)

利来AGJAK1:3.3 nM (IC50)

Tyk2:19 nM (IC50)

利来AGJAK3:428 nM (IC50)

体外研究 Ruxolitinib(INCB018424)无效且选择性地遏止JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib遏止HEL细胞的成长,EC50为186 nM。 Ruxolitinib光较着显添加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡,并遏止原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖[1]。
体内研究 Ruxolitinib(180 mg / kg,po)可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷,而不会惹起贫血或淋巴细胞削减[1]。
细胞测验测验 将细胞以2000 /孔接种白底96孔板,用来自DMSO原液的化合物(0.2%最终DMSO浓度)措置,并在37℃下用5%CO 2温育48小时。通过独霸Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来丈量活力。将值转化为相对于载体对照的遏止百分比,并独霸PRISM GraphPad按照数据的非线性回归阐发拟合IC 50曲线。
动物测验测验 给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随便供给水。将Ba / F3-JAK2V617F细胞(每只小鼠105只)静脉内接种到6至8周龄雌性BALB / c小鼠中。每天监测存活率,并且消亡的病笃的老鼠被人道地杀死并且被认为已经消亡。用载体(5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纤维素)或Ruxolitinib(INCB018424)措置在细胞接种后24小时内起头,每天两次通过口服强饲法。独霸阐发的Bayer Advia120丈量血液学参数,并独霸Dunnett测试确定统计学光较着显性。
参考文献

[1].

[2].

[3].

 鲁索利替尼磷酸盐物理化学性质

分子式 C17H21N6O4P
分子量 404.360
切确质量 404.136200
PSA 170.75000
LogP 2.53778

 鲁索利替尼磷酸盐平安动静

海关编码 2933990090

 鲁索利替尼磷酸盐合成线路

~81%

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鲁索利替尼磷酸盐

利来AG1092939-17-7

文献:US2010/190981 A1, ; Page/Page column 80 ; US 20100190981 A1

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1092939-17-7

文献:WO2013/23119 A1, ;

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文献:WO2013/23119 A1, ;

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文献:WO2013/23119 A1, ;

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文献:WO2013/23119 A1, ;

 鲁索利替尼磷酸盐上轻贱产物

鲁索利替尼磷酸盐上游产物  3

鲁索利替尼磷酸盐轻贱产物  0

 鲁索利替尼磷酸盐海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管前提:无. 最惠国关税:6.5%. 通俗关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用处, 乌洛托品请申明外观, 6-己内酰胺请申明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 鲁索利替尼磷酸盐英文别号

(3R)-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrile phosphate
(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile phosphate
Ruxolitinib phosphate
(3R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile phosphate (1:1)
1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βR)-, phosphate (1:1)
Jakafi
Ruxolitinib (phosphate)
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参考价格:¥490/5mg

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