AZP-531

更新时间:2019-06-12 11:28:17

AZP-531布局式
AZP-531布局式
常用名 AZP-531 英文名 AZP-531
CAS号 1088543-62-7 分子量 962.021
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C40H63N15O13 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AZP-531用处


AZP-531是一种用于提高血糖节制并减轻体重的非格酸化成长素释放肽类似物。

 AZP-531名称

中文名 AZP-531
英文名 AZP-531
英文别号 更多

 AZP-531生物活性

描述 AZP-531是一种用于提高血糖节制并减轻体重的非格酸化成长素释放肽类似物。
相关类别
体外研究 AZP-531对胰腺b细胞和人胰岛阐扬保留传染打动,这与母体分子UAG相当。 AZP-531在体外人血浆中很是不变。在37℃温育1天后未察看到降解[1]。
体内研究 该肽的最高浓度为4350 ng / mL,大大都样品均高于定量限(1 ng / mL)[1]。 AZP-531输注可防止小鼠高脂肪饮食惹起的体重添加。 AZP-531医治可防止高脂肪饮食诱导的促炎传染打动,刺激棕色脂肪组织中线粒体功能标识表记标帜物的表达,并防止前驱糖尿病代谢形态的成长。 AZP-531还能够大概防止高脂饮食诱导的酰基ghrelin程度的添加[2]。 AZP-531耐受性优良。单剂量和多剂量的药代动力学变量是类似的。凡是在给药后1小时达到最大AZP-531浓度。察看到的最大浓度和曲线下面积是剂量成比例的。平均终末半衰期为2-3小时。 AZP-531(≥15μg/ kg)光较着显改善葡萄糖浓度,而不添加胰岛素程度,剖明胰岛素敏化传染打动。 AZP-531使平均体重削减2.6千克(安抚剂削减0.8千克)。所有组(包含安抚剂)的葡萄糖变量均有所改善,剖明在基线时未受控患者的研究功能。 AZP-53160μg/ kg使HbA1c降低0.4%(安抚剂为0.2%),体重降低2.1 kg(安抚剂为1.3 kg)[3]。
动物测验测验 大鼠:AZP-531在无菌水中给药,通过静脉内和皮下路子在大鼠中获得1mg / kg和0.3mg / kg剂量。在给药后t = 0,2,5,15,30,60,120,240,360,480和1440分钟收集血液用于静脉内剂量路子并且t = 0,15,30,60,120,240皮下路子给药后360分钟,480分钟和1440分钟[1]。小鼠:AZP531在盐水中制备。将C57BL / 6J小鼠持续输注盐水,DAG或AZP531持续4周,并喂食一般饮食(ND)或一般饮食2周,然后喂食高脂肪饮食(HFD)2周。肽以4 nM / kg / h输注[2]。
参考文献

[1].

[2].

[3].

 AZP-531物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
分子式 C40H63N15O13
分子量 962.021
切确质量 961.472961
LogP -9.96
折射率 1.707

 AZP-531英文别号

Cyclo(L-arginyl-L-valyl-L-glutaminyl-L-seryl-L-prolyl-L-α-glutamyl-L-histidyl-L-glutaminyl)
9VHD7J6363

必发彩票秒速飞艇酷彩网华夏彩票信彩彩票新凤凰彩票金福彩票大奖彩票网金福彩票大圣彩票