左氧氟沙星

更新时间:2019-06-12 07:09:40

左氧氟沙星布局式
左氧氟沙星布局式
常用名 左氧氟沙星 英文名 Levofloxacin
CAS号 100986-85-4 分子量 361.367
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 571.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H20FN3O4 熔点 218ºC
MSDS 中文版 美版 闪点 299.4±30.1 °C
符号 GHS07 GHS08
GHS07, GHS08
信号词 Danger

 左氧氟沙星用处


Levofloxacin是合成的氟喹诺酮类抗生素,能遏止细菌DNA扭转酶的超螺旋活性,可阻拦DNA复制。

 左氧氟沙星传染打动


【用处一】
次要用于制造各类左旋氧氟沙星胶囊、片剂等抗菌药制剂
【用处二】
为全合成抗菌素,用于医治呼吸道、泌尿道和皮肤组织传染等
【用处三】
左氧氟沙星具有精采的体外活性,比氧氟沙星毒副传染打动小、平安性大以及优良的药代动力学性质。可广泛把持于呼吸道传染、妇科疾病传染、皮肤和软组织传染、外科传染、胆道传染、性传布疾病以及耳鼻口腔科传染等多种细菌传染的一种口服或肠胃外用的广谱氟喹诺酮抗菌药物。
【用处四】
为全合成抗菌素,医治各类细菌传染。本品具有广谱抗菌传染打动,抗菌传染打动强,对大都肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阳性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌传染打动,但对厌氧菌和肠球菌的传染打动较差。本品为氧氟沙星的左旋体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其传染打动机制是通过遏止细菌DNA扭转酶的活性,阻拦细菌DNA的合成和复制而导致细菌消亡。
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 左氧氟沙星名称

中文名 (-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-DE]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸
英文名 levofloxacin
中文别号 左氧氟沙星 | 左旋氧氟沙星
英文别号 更多

 左氧氟沙星生物活性

描述 Levofloxacin是合成的氟喹诺酮类抗生素,能遏止细菌DNA扭转酶的超螺旋活性,可阻拦DNA复制。
相关类别
参考文献

[1].

[2].

[3].

 左氧氟沙星物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 571.5±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 218ºC
分子式 C18H20FN3O4
分子量 361.367
闪点 299.4±30.1 °C
切确质量 361.143799
PSA 75.01000
LogP 0.84
外观性状 灰白色至黄色晶体
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.670
储存前提

利来AG 密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。

不变性

利来AG常温常压下不变,避免与强氧化剂接触。

分子布局

利来AG1、摩尔折射率:91.09

2、摩尔体积(cm3利来AG/mol):243.9

3、等张比容(90.2K):706.4

利来AG4、概况张力(dyne/cm):70.3

利来AG5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):36.11

7、单一同位本质量:361.143784 Da

利来AG8、标称质量:361 Da

利来AG9、平均质量:361.3675 Da

算计化学

1.疏水参数算计参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:8

4.可扭转化学键数量:2

利来AG5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性概况积73.3

7.重原子数量:26

8.概况电荷:0

9.复杂度:634

利来AG10.同位素原子数量:0

利来AG11.确定原子立构核心数量:1

12.不确定原子立构核心数量:0

13.确定化学键立构核心数量:0

14.不确定化学键立构核心数量:0

利来AG15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:浅黄色粉末

利来AG2. 密度(g/mL,20℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):218-220

利来AG5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,1mmHg):未确定

7. 折射率(n20/D):未确定

8. 闪点(ºC):未确定

利来AG9. 比旋光度(º):未确定

利来AG10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(mmHg,20ºC):未确定

利来AG12. 饱和蒸气压(kPa,25ºC):未确定

利来AG13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分拨系数的对数值:未确定

利来AG17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

利来AG18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

利来AG19. 消融性:未确定

 左氧氟沙星MSDS


模块1. 化学品
1.1 产物标识符
: Levofloxacin
产物名称
1.2 鉴此外其他编制
无数据材料
1.3 相关几乎定了的物质或同化物的用处和建议不适合的用处
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用处。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
呼吸过敏 (类别 1)
皮肤过敏 (类别 1)
生殖毒性 (类别 2)
影响哺乳或通过哺乳发生影响
2.2 GHS 标识表记标帜要素,包含防止性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H302吞咽无害。
H317可能导致皮肤过敏反映。
H334吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸坚苦。
H361思疑对生育能力或胎儿构成危险。
H362可能对母乳喂养的儿童构成危险。
警告申明
防止
P201在独霸前获取出格指示。
P202在读懂所有平安防备法子之前切勿操作。
P260不要吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
P263怀孕/ 哺乳期间避免接触。
P264操作后完全干净皮肤。
P270独霸本产物时不要进食、饮水或抽烟。
P272污染的工作服不得带出工作场所。
P280戴防护手套。
响应
P301 + P312若是吞下去了:
如感应传染不适,呼救解毒核心或看大夫。如吞咽:如感应传染不适,呼叫解毒中
心或就医。
P302 + P352如皮肤接触:用大量番笕和水清洗。
P304 + P341如误吸入:如呼吸坚苦,将受害人转移到空气新鲜处,保持呼吸恬逸的休
息姿势。
P308 + P313如接触到或有疑虑:求医/ 就诊。
P321具体医治(见本标签上供给的急救指导)。
P330漱口。
P333 + P313如发生皮肤刺激或皮疹:求医/ 就诊。
P363传染的衣服清洗后方可从头独霸。
储存
P405存放处须加锁。
措置
P501将内容物/ 容器措置到获得核准的废料措置厂。
留神 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它风险物 - 无

模块3. 成分/构成动静
3.1 物 质
: C18H20FN3O4
分子式
: 361.37 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范畴
Levofloxacin
-
化学文摘登记号(CAS100986-85-4
No.)

模块4. 急救法子
4.1 需要的急救法子描述
一般的建议
就教大夫。 向到现场的大夫出示此平安手艺申明书。
吸入
若是吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸遏制,进行人工呼吸。 就教大夫。
皮肤接触
用番笕和大量的水冲刷。 就教大夫。
眼睛接触
用水冲刷眼睛作为防止法子。
食入
切勿给获得知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 就教大夫。
4.2 次要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗措置和所需的特殊措置的申明和指示
无数据材料

模块5. 消防法子
5.1 灭火介质
灭火编制及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或同化物的特此外风险
碳氧化物, 氮氧化物, 氟化氢
5.3 给救火员的建议
如需要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步动静
无数据材料

模块6. 泄露应急措置
6.1 功课人员防护法子、防护配备和应急措置法度
独霸小我防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 包管充实的通风。
人员分手到平安区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境呵护法子
如能确保平安,可采纳法子防止进一步的泄露或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 泄露化学品的收留、断根编制及所独霸的措置材料
收集和措置时不要发生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封锁的容器中待措置。
6.4 参考其他部门
丢弃措置请参阅第13节。

模块7. 操作措置与储存
7.1 平安操作的寄望事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免构成粉尘和气溶胶。避免曝露:独霸前需要获得特地的指导。
在有粉尘生成的处所,供给合适的排风设备。
7.2 平安储存的前提,包含任何不兼容性
储具有阴凉处。 使容器保持密闭,储具有干燥通风处。
7.3 特定用处
无数据材料

模块8. 接触节制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国度规定的流露极限。
8.2 流露节制
得当的手艺节制
按照优良的工业卫生和平安规范进行操作。 安眠前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面呵护
面罩與平安眼鏡请独霸经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与核准的设备防护眼部。
皮肤呵护
戴手套取 手套在独霸前必需受查抄。
请独霸合适的编制脱除手套(不要接触手套外部概况),避免任何皮肤部位接触此产物.
独霸后请将被污染过的手套按拍照关法令律例和无效的测验测验室规章法度昌大措置. 请清洗并吹干双手
所选择的呵护手套必需合适EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
, 测试编制 EN374
若是以溶剂形式把持或与其它物质同化把持,或在不合于EN
374规定的前提下把持,请与EC核准的手套的供应商联系。
这个保举只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户筹算独霸的特定环境的工业卫生学专家评估确认才可.
这不该该正文为在供给对任何特定独霸环境编制的核准.
完全接触
连系国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗入时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅呵护
连系国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗入时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
身体呵护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必需按照特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要独霸空气净化的防毒面具,请独霸全面罩式多功能微粒防毒面具N100型(US
)或P3型(EN
143)防毒面具筒作为工程节制的候补。若是防毒面具是呵护的独一编制,则独霸全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器独霸颠末测试并通过当局标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特征
9.1 根底的理化特征的动静
a) 外观与性状
外形: 粉末
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据材料
c) 气味阈值
无数据材料
d) pH值
无数据材料
e) 熔点/凝固点
218 - 220 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据材料
g) 闪点
无数据材料
h) 蒸发速度
无数据材料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据材料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据材料
k) 蒸气压
无数据材料
l) 蒸汽密度
无数据材料
m) 密度/相对密度
无数据材料
n) 水溶性
无数据材料
o) n-辛醇/水分拨系数
无数据材料
p) 自燃温度
无数据材料
q) 分化温度
无数据材料
r) 粘度
无数据材料

模块10. 不变性和反映活性
10.1 反映性
无数据材料
10.2 不变性
无数据材料
10.3 危险反映
无数据材料
10.4 应避免的前提
无数据材料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分化产物
其它分化产物 - 无数据材料

模块11. 毒理学材料
11.1 毒理学影响的动静
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,478 mg/kg
备注: 感应传染器官和特殊感应传染(鼻、眼、耳和味觉):眼:上睑下垂。 行为的:嗜睡(全面活力遏止)。
呼吸失调
皮肤刺激或侵蚀
无数据材料
眼睛刺激或侵蚀
无数据材料
呼吸道或皮肤过敏
可能惹起呼吸道过敏反映。 可能惹起皮肤过敏性反映。
导致光敏。光照会惹起过敏反映导致皮肤毁伤,暗示为晒斑、水肿、水泡或疹子等不合形式。
可能会惹起呼吸过敏或皮肤反映
生殖细胞突变性
无数据材料
致癌性
IARC:
此产物中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC分辨为可能的或必定的人类致癌物。
生殖毒性
有损害胎儿的嫌疑。 可疑人类的生殖毒物 影响哺乳或通过哺乳发生影响
生殖毒性 - 大鼠 - 经口
对更生儿的影响:成长统计数据(例如体重添加的削减)。
发育毒性 - 大鼠 - 经口
对胚胎或胎儿的影响:胎儿毒性(消亡除外,例如矮小胎儿)。 对胚胎或胎儿的影响:胎儿消亡。
特定发育很是:肌肉骨骼系统。
特同性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据材料
特同性靶器官系统毒性(几回接触)
无数据材料
吸入危险
无数据材料
潜在的健康影响
吸入吸入可能无害。 可能惹起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体无害。
皮肤通过皮肤领受可能无害。 可能惹起皮肤刺激。
眼睛可能惹起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加申明
化学物质毒性传染打动登记: UU8815550

模块12. 生态学材料
12.1 生态毒性
无数据材料
12.2 持久性和降解性
无数据材料
12.3 潜在的生物累积性
无数据材料
12.4 土壤中的迁移性
无数据材料
12.5 PBT 和 vPvB的功能评价
无数据材料
12.6 其它不良影响
无数据材料

模块13. 销毁措置
13.1 废料措置编制
产物
将残剩的和不成收受接管的溶液交给有许可证的公司措置。
与易燃溶剂相溶或者不同化,在备有燃烧后措置和洗刷传染打动的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产物措置。

模块14. 运输动静
14.1 连系国危险货色编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 连系国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货色
国际海运危规: 非危险货色
国际空运危规: 非危险货色
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对独霸者的出格提示
无数据材料


模块 15 - 律例动静
N/A


模块16 - 其他动静
N/A

 左氧氟沙星毒性和生态

左氧氟沙星毒理学数据:

1、急性毒性:大鼠经口LD50:1478mg/kg;小鼠经口LD50:1803mg/kg;猴子经口LD50:>250 mg/kg;

利来AG2、其他多剂量毒性:大鼠经口TDLo:14560mg/kg/26W-I;大鼠经口TDLo:22400mg/kg/28D-I;猴子经口TDLo:2800mg/kg/28D-I;

3、生殖毒性:受孕7-17天的大鼠经口TDLo:8910 mg/kgSEX/DURATION;

左氧氟沙星毒性英文版

 左氧氟沙星平安动静

符号 GHS07 GHS08
GHS07, GHS08
信号词 Danger
风险声明 H302-H317-H334-H361d-H362
警示性声明 P261-P263-P280-P342 + P311
小我防护配备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
风险码 (欧洲) Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) R22
平安声明 (欧洲) 26-36/37/39-36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 UU8815550
海关编码 2934999090

 左氧氟沙星合成线路

 左氧氟沙星上轻贱产物

左氧氟沙星上游产物  10

左氧氟沙星轻贱产物  0

 左氧氟沙星制备

左氧氟沙星的合成次要在于手性核心的引入,其制备编制大致能够大概分为以下几种:
编制1:由外消旋的氧氟沙星经填充特殊固定相的高效液相色谱柱间接拆分得左旋体;或将氧氟沙星以硫酸羟胺措置后,用盐酸酸化得盐酸盐经碱性离子互换柱措置,获得的两性化合物,插手(S)-(+)-扁桃酸,其与(-)-异构体成盐后构成结晶,可通过离子互换树脂,再经还原脱氨基得产物。
编制2:以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,通过常用的编制制得2-(乙氧亚甲基)-3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯后,再与(S)-2-氨基丙醇反映引入不对称碳原子,然后闭环、水解、引入甲基哌嗪而得产物。
编制3:也能够大概2,3-二氟-6-硝基苯酚为原料,与R构型的对甲苯磺酸缩水甘油酯在相转移催化剂存不才反映生成光学活性化合物,然后经还原并与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)缩合,再经Mitsunobu试剂措置,闭环,再闭环,水解,引入哌嗪基得产物。
编制4:以三氟硝基苯为原料,通过多种编制合成出光学活性的苯并嘿唑两头体后,再通过常用的编制合成出产物。
此中一种编制是以氧氟沙星制备中的消旋两头体化合物(I)为原料。编制如下:32.8g化合物(I)溶于28ml吡啶和300ml二氯甲烷,在室温下插手(S)-N-对甲苯磺酰基脯氨酰氯[由61.9g(S)-N-对甲苯磺酰基脯氨酸和50ml氯化亚砜在350ml苯中反映而得],再搅拌2h。反映液按序用10%盐酸、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水洗,无水硫酸镁干燥。浓缩得一油状物,用乙酸乙酯-己烷结晶,得(-)-体,销毁。母液浓缩后成为一油状物,用硅胶层析,苯-乙酸乙酯(25:1,体积比)洗脱。洗脱液浓缩后,再用乙醇-乙醚结晶,得33.4g无色结晶的(+)-构型的化合物(Ⅱ),收率86%。将32.8g化合物(Ⅱ)溶于1000ml乙醇,插手500ml lmol/L氢氧化钠溶液,回流2h。浓缩后溶于苯,用饱和盐水洗,无水硫酸钠干燥。浓缩后用硅胶层析,用苯洗脱,得12.2g无色油状的(-)-化合物(I),收率88%。

 左氧氟沙星海关

海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管前提:无. 最惠国关税:6.5%. 通俗关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用处
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 左氧氟沙星文献443

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 左氧氟沙星英文别号

(3S)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid
Levofloxacin
L-Ofloxacin
S-(-)-Ofloxacin
MFCD03265511
Levaquin
levoflaxacin
(3S)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid
7H-1,4-Oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-, (3S)-
Ofloxacin, S-(-)-
Tavanic
相关化工产物/化学物质:
盐酸 | 氯化钠 | 高锰酸钾 | 碳酸氢钠
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