利来AG

ad

细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和两头丝(IF)的丝状收集,其由三种化学上不合的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种构成。细胞骨架不只能够大概协助细胞保持其外形和内部组织,还能够大概供给机械支撑,使细胞能够大概大体施行割裂和勾当等根底功能。

细胞骨架至多以两种编制参与细胞内信号转导。起首,细胞骨架的单个蛋白质能够大概通过连接两种或更多种信号蛋白间接参与信号转导。其次,细胞骨架能够大概供给大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。细胞迁移是一个复杂的多程序过程,涉及体内均衡维持,形态发生和疾病成长,如癌症转移,需要协调细胞骨架动力学和重组,细胞粘否决信号转导,并采纳多种形式。包含Rho家族GTP酶,Paxillin / FAK信号传导和PI3K信号传导的良多信号传导路子通过安排细胞骨架活性参与该过程。

由于细胞骨架几乎涉及所有细胞过程,因而这种根底蕴胞成分的很是经常导致疾病。安排微管不变性的药物,细胞骨架成分的翻译后润色遏止剂,出格是影响微管蛋白乙酰化程度的化合物,以及靶向安排细胞骨架动力学的信号分子的化合物,构成了包含癌症和神经退行性疾病在内的疾病的次要医治干与。

参考文献:
[1] Janmey PA. Physiol Rev. 1998 Jul;78(3):763-81.
[2] Forgacs G, et al. J Cell Sci. 2004 Jun 1;117(Pt 13):2769-75.
[3] Eira J, et al. . Prog Neurobiol. 2016 Jun;141:61-82.


抗传染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA毁伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 查抄点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管严峻素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 成长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 填补系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 同化谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+互换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管严峻素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白布局域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芬芳 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

紫杉醇

利来AGPaclitaxel是一种无效的抗癌药物,能够大概推进微管 (microtubule (MT)) 拆卸,遏止MT解聚,并改变有丝割裂和细胞增殖所需的微管动力学。

  • CAS号:33069-62-4
  • 分子式:C47H51NO14
  • 分子量:853.906
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:957.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:213 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:532.6±34.3 °C

GLPG0187

GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;遏止αvβ1-integrin的IC50值为1.3 nM。

  • CAS号:1320346-97-1
  • 分子式:C29H37N7O5S
  • 分子量:595.713
  • 类别:Integrin
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:872.8±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:481.6±37.1 °C

ARRY-520

Filanesib (ARRY-520) 是一种合成的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 遏止剂,IC50 值为 6 nM。

  • CAS号:885060-09-3
  • 分子式:C20H22F2N4O2S
  • 分子量:420.476
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:511.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:263.0±32.9 °C

VERU-111

利来AGVERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可独霸 α/β 微管蛋白 (tubulin) 遏止剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系 panel 传染打动的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 遏止肿瘤成长和转移表型,还具有医治前列腺癌的潜力。

  • CAS号:1332881-26-1
  • 分子式:C21H19N3O4
  • 分子量:377.39
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Zaurategrast乙酯硫酸盐

Zaurategrast ethyl ester sulfate (CDP323 sulfate) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于医治炎症和本身免疫疾病。

  • CAS号:1214261-78-5
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:Integrin
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

埃博霉素

利来AGEpothilone D是无效的微管不变剂。

  • CAS号:189453-10-9
  • 分子式:C27H41NO5S
  • 分子量:491.68
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:657.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:63-66°C
  • 闪点:351.6±31.5 °C

N-(2-氨基-2-氧代乙基)-N-(羧甲基)甘氨酸

利来AGTubulysin A(TubA)是黏液性细菌的产物,体外具有抗血管生成、抗有丝割裂、抗增殖的传染打动。

  • CAS号:205304-86-5
  • 分子式:C43H65N5O10S
  • 分子量:844.06900
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

精-甘-天冬-丝氨酸

利来AGArg-Gly-Asp-Ser是整联蛋白连络序列,遏止整联蛋白受体功能,通过遏止胶原蛋白激发的白细胞活化削减全身炎症,并减弱炎性细胞因子,iNOS和MMP-9的表达。

  • CAS号:91037-65-9
  • 分子式:C15H27N7O8
  • 分子量:433.41700
  • 类别:多肽产物
  • 密度:1.65g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF-3758309

利来AGPF-3758309 是一种无效的 PAK 遏止剂,能够大概大体遏止 PAK4 的活性,IC50 值为 1.3 nM。

  • CAS号:898044-15-0
  • 分子式:C25H30N8OS
  • 分子量:490.624
  • 类别:PAK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:647.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:345.6±31.5 °C

Cevipabulin富马酸盐

利来AGCevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管活性的、口服无效的抗肿瘤化合物,可遏止 [3H]长春碱与微管蛋白的连络,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。

  • CAS号:849550-67-0
  • 分子式:C22H22ClF5N6O5
  • 分子量:580.89200
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

7-表-10-氧代-多西他赛

利来AG7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity D)是多西他赛(docetaxel)的杂质。

  • CAS号:162784-72-7
  • 分子式:C43H51NO14
  • 分子量:805.86300
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:887.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:490.4±34.3 °C

ABT-751

利来AGABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白连络剂和抗有丝割裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分袂为1.5 和 3.4 μM。

  • CAS号:141430-65-1
  • 分子式:C18H17N3O4S
  • 分子量:371.410
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:551.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:287.0±32.9 °C

帕苯达唑

Parbendazole 是一种无效的 microtubule 重组遏止剂,能够大概大体粉碎微管蛋白,EC50 值为 8.79 nM,具有广谱的驱虫传染打动。

  • CAS号:14255-87-9
  • 分子式:C13H17N3O2
  • 分子量:247.293
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:255-257°C
  • 闪点:N/A

ML-7盐酸盐

ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,无效遏止 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。

  • CAS号:110448-33-4
  • 分子式:C15H18ClIN2O2S
  • 分子量:452.738
  • 类别:肌球蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:542.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:246-249ºC dec.
  • 闪点:282ºC

OSIP-486823

OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学传染打动。

  • CAS号:200803-37-8
  • 分子式:C29H28FNO4
  • 分子量:473.535
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:667.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:357.4±31.5 °C

N-苄基-对甲苯磺酸胺

BTS是钙离子刺激的肌球蛋白S1ATP酶遏止剂(IC50为 5 μM),能可逆地阻断滑交勾当。

  • CAS号:1576-37-0
  • 分子式:C14H15NO2S
  • 分子量:261.33900
  • 类别:肌球蛋白
  • 密度:1.204 g/cm3
  • 沸点:419.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:115 °C
  • 闪点:207.3ºC

7-木糖甙-10-脱乙酰基紫杉醇

10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel是Paclitaxel的衍生物,对比Paclitaxel,具有更好的药学活性和水溶性。

  • CAS号:90332-63-1
  • 分子式:C50H57NO17
  • 分子量:943.984
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:1068.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:599.9±34.3 °C

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮

利来AGPlinabulin (NPI-2358)是一种VDA,能连络微管蛋白的秋水仙碱连络位点,IC50为9.8-18 nM。

  • CAS号:714272-27-2
  • 分子式:C19H20N4O2
  • 分子量:336.388
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:730.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:395.5±32.9 °C

甲磺酸艾瑞布林

Eribulin mesylate是靶向微管的抗癌剂,其用于医治转移性乳腺癌。 它通过连络微管蛋白和微管来遏止癌细胞的增殖。

  • CAS号:441045-17-6
  • 分子式:C41H63NO14S
  • 分子量:826.002
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK-923295

利来AGGSK-923295 是一种特同性的变构 CENP-E 驱动蛋白 ATPase 活性遏止剂,传染打动于人类和犬类此酶,Ki 分袂为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

  • CAS号:1088965-37-0
  • 分子式:C32H38ClN5O4
  • 分子量:592.12800
  • 类别:驱动蛋白
  • 密度:1.25
  • 沸点:N/A
  • 熔点:197-198℃
  • 闪点:N/A

卡巴他赛

Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功能。

  • CAS号:183133-96-2
  • 分子式:C45H57NO14
  • 分子量:835.932
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:870.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:480.4±34.3 °C

西维布林

Cevipabulin(TTI-237)是一新型微管遏止剂,传染打动机制区别于其他微管遏止剂。

  • CAS号:849550-05-6
  • 分子式:C18H18ClF5N6O
  • 分子量:464.820
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

VC-MMAD

利来AGVc-MMAD为抗体偶联药物(ADC),由Val-Cit作为linker,连接微管遏止剂MMAD。

  • CAS号:1401963-17-4
  • 分子式:C70H104N12O14S
  • 分子量:1369.712
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:1370.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:782.8±34.3 °C

盐酸翁布拉林

利来AGOmbrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性粉碎内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管传染打动。

  • CAS号:253426-24-3
  • 分子式:C21H27ClN2O6
  • 分子量:438.90200
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(-)-II型肌球蛋白

(-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是无效且选择性的 myosin II 遏止剂,IC50 范畴为0.5至5 μM。

  • CAS号:856925-71-8
  • 分子式:C18H16N2O2
  • 分子量:292.33
  • 类别:肌球蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:210-212ºC
  • 闪点:248.1±31.5 °C

9-环戊基-7,9-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[(1-甲基-4-哌啶基)氧基]苯基]氨基]-7-甲基-8H-嘌呤-8-酮

AZ3146 是一种无效的选择性的 Mps1 遏止剂,传染打动于 Mps1Cat,IC50 为 35 nM。

  • CAS号:1124329-14-1
  • 分子式:C24H32N6O3
  • 分子量:452.549
  • 类别:MPS1
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:621.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:329.4±34.3 °C

SSE15206

SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合遏止剂,其在 HCT116 细胞 SRB 增殖测验测验中的 GI50 值为 197 nM。

  • CAS号:1370046-40-4
  • 分子式:C19H21N3O3S
  • 分子量:371.45
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Auristatin F.

Auristatin F是细胞毒性分子,微管蛋白润色分子,强效抗肿瘤活性,MMAF的类似物以及在抗体药物偶连体斥地中作为毒素分子。

  • CAS号:163768-50-1
  • 分子式:C40H67N5O8
  • 分子量:745.989
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:894.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:494.7±34.3 °C

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA

利来AGCyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是整合蛋白 αvβ3 的遏止剂,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:199807-33-5
  • 分子式:C28H39F3N8O9
  • 分子量:688.653
  • 类别:多肽产物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-氯-2-硝基二苯基砜

BTB-1是无效,选择性和可逆的有丝割裂勾当蛋白Kif18A的遏止剂,IC50值为1.69 μM。

  • CAS号:86030-08-2
  • 分子式:C12H8ClNO4S
  • 分子量:297.71400
  • 类别:微管/微管蛋白
  • 密度:1.476g/cm3
  • 沸点:471.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:115ºC
  • 闪点:238.8ºC

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