利来AG

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富含亮氨酸的几次激酶2(LRRK2)是人类中由PARK8基因编码的酶。 LRRK2是富含亮氨酸的几次激酶家族的成员。该基因的变异与帕金森病(PD)和克罗恩病(CD)的风险添加相关。富含亮氨酸的几次激酶2(LRRK2)是导致常染色体显性PD,PARK8的基因,其最后由日本家族的连锁阐发定义。 LRRK2是由LRR,ROC,COR,激酶和WD40布局域构成的复合激酶。 LRRK2在轴突耽搁,自噬,增殖和神经元存活中起环节传染打动。除神经元外,LRRK2在免疫细胞如B细胞,巨噬细胞和小胶质细胞中高度表达。一些研究已经证明LRRK2与小胶质细胞的炎症反映相关,其可能参与神经变性的成长和进展。 LRRK2是含有两个催化布局域的大型多布局域蛋白:复合蛋白的Ras(Roc)G布局域和激酶布局域。富含亮氨酸的几次激酶2(LRRK2)代表了用于医治和防止帕金森病(PD)的有但愿的药物靶标,由于LRRK2的突变是该疾病的孟德尔形式的最常见启事。 PD相关的LRRK2变体显示降低的GTP酶和添加的激酶活性。


抗传染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA毁伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 查抄点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管严峻素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 成长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 填补系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 同化谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+互换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管严峻素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白布局域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芬芳 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

GNE0877

GNE0877是高活性、选择性、可通透脑樊篱的LRRK2遏止剂,IC50为3 nM。

  • CAS号:1374828-69-9
  • 分子式:C14H16F3N7
  • 分子量:339.319
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:506.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:260.0±32.9 °C

LRRK2遏止剂1

LRRK2 inhibitor 1是无效,选择性的 LRRK2 遏止剂,IC50为6.8 nM。

  • CAS号:1802525-61-6
  • 分子式:C20H23N5O4
  • 分子量:397.43
  • 类别:LRRK2
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PFE-360

PFE-360 是无效的、选择性的、能透过大脑的、口服无效的 LRRK2 的遏止剂,体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。

  • CAS号:1527475-61-1
  • 分子式:C16H16N6O
  • 分子量:308.34
  • 类别:LRRK2
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CZC-25146

利来AGCZC-25146是代谢不变性的LRRK2遏止剂,对野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分袂为4.76 nM和6.87 nM。

  • CAS号:1191911-26-8
  • 分子式:C22H25FN6O4S
  • 分子量:488.535
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:697.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:375.5±34.3 °C

IKK-16,选择性IKK遏止剂

IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 遏止剂,传染打动于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分袂为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还遏止富亮氨酸几次激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。

  • CAS号:873225-46-8
  • 分子式:C28H29N5OS
  • 分子量:483.628
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:721.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:390.2±35.7 °C

CZC-54252

CZC-54252是LRRK2高效遏止剂,对野生型LRRK2和突变型G2019S LRRK2的IC50值分袂为1.28和1.85nM。

  • CAS号:1191911-27-9
  • 分子式:C22H25ClN6O4S
  • 分子量:504.990
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:718.1±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:388.1±35.7 °C

CZC-25146盐酸盐

CZC-25146盐酸盐是代谢不变的LRRK2选择性遏止剂,对野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分袂为4.76 nM和6.87 nM。

  • CAS号:1330003-04-7
  • 分子式:C22H26ClFN6O4S
  • 分子量:525.00
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:697.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:375.5±34.3 °C

PF-06447475

PF-06447475是高效选择性有闹渗入性的LRRK2遏止剂,IC50值为3 nM。

  • CAS号:1527473-33-1
  • 分子式:C17H15N5O
  • 分子量:305.334
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LRRK2-IN-1

LRRK2-IN-1 是一种无效的,选择性的 LRRK2 遏止剂,传染打动于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT),IC50 值分袂为 6 nM 和 13 nM。

  • CAS号:1234480-84-2
  • 分子式:C31H38N8O3
  • 分子量:570.685
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:787.8±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:430.3±35.7 °C

[4-[(4-苯并[b]噻吩-2-基-2-嘧啶基)氨基]苯基][4-(1-吡咯烷基)-1-哌啶基]-甲酮盐酸盐

IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 遏止剂,传染打动于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分袂为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还遏止富亮氨酸几次激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。

  • CAS号:1186195-62-9
  • 分子式:C28H30ClN5OS
  • 分子量:520.09
  • 类别:LRRK2
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

JH-II-127

JH-II-127是一种高效的选择性, 脑渗入性LRRK2 遏止剂, 遏止LRRK2野生型, LRRK2-G2019S,和 LRRK2-A2016T, IC50 值分袂为6.6 nM, 2.2 nM ,47.7 nM。

  • CAS号:1700693-08-8
  • 分子式:C19H21ClN6O3
  • 分子量:416.861
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:581.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:305.4±32.9 °C

GNE-9605

GNE 9605是一个高效,选择性和能脑渗入的LRRK2遏止剂,IC50为19 nM。

  • CAS号:1536200-31-3
  • 分子式:C17H20ClF4N7O
  • 分子量:449.834
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:587.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:309.4±32.9 °C

GNE-7915

GNE-7915是高效选择性,可渗入大脑的LRRK2遏止剂,IC50值为9 nM。

  • CAS号:1351761-44-8
  • 分子式:C19H21F4N5O3
  • 分子量:443.395
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:629.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:334.7±34.3 °C

5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺

GSK2578215A是LRRK2高效选择性遏止剂,对野生型LRRK2和突变型G2019S的IC50值约为10nM。

  • CAS号:1285515-21-0
  • 分子式:C24H18FN3O2
  • 分子量:399.417
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:556.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:290.1±30.1 °C

[4-[[5-氯-4-(甲基氨基)-2-嘧啶基]氨基]-3-甲氧基苯基]-4-吗啉基甲酮

HG-10-102-01是野生型LRRK2和突变型G2019S遏止剂,IC50分袂为23.3 nM和3.2 nM。

  • CAS号:1351758-81-0
  • 分子式:C17H20ClN5O3
  • 分子量:377.825
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:641.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:341.5±34.3 °C

MLI-2

利来AGMLi-2是高效选择的,具有口服活性,可渗入大脑的LRRK2遏止剂。IC50值为0.76 nM。

  • CAS号:1627091-47-7
  • 分子式:C21H25N5O2
  • 分子量:379.456
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:625.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:332.3±31.5 °C

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