利来AG

ad

自噬是一种细胞内降解系统,可将细胞质成分输送到溶酶体。自噬具有广泛的心理和病理心理传染打动。已经鉴定和表征了不合选择形式的自噬,导致细胞器或病原体的特同性降解。这些选择性路子包含线粒体自噬降解(线粒体自噬),过氧化物酶体(pexophagy),内质网(网状食网或ER-噬菌体),核糖体(ribophagy),蛋白质堆积体(aggrephagy),脂滴(脂质),精子遗传的细胞器受精(食糜),胰腺细胞内的分泌颗粒(食物)或细胞内病原体(食糜)。

自噬包含几个持续程序 - 隔离,转运至溶酶体,降解和降解产物的独霸 - 并且每个程序能够大概阐扬不合的功能。自噬信号转导次要受自噬相关基因/蛋白质Atgs的安排。 ATG已经揭示了自噬体构成的大部门机制。此外,不合的非ATG蛋白参与自噬的安排和过程,例如mTOR,AMPK,AKT,AMBRA1,BCL2,DFCP1或VPS34。

自噬及其安排很是与不合的人类疾病或过程相关,例如癌症,神经变性,免疫或衰老。大量药物和天然产物参与自噬安排,通过多种信号传导路子诱导或遏止自噬。能够大概安排自噬的小分子似乎具有安排神经退行性疾病的临床过程或推进肿瘤模子中的化学医治反映的复杂潜力。此外,还发觉糖尿病中的几种临床药物和化合物涉及自噬的安排。

参考文献:
[1] Glick D, et al. J Pathol. 2010 May;221(1):3-12.
[2] Mizushima N. Genes Dev. 2007 Nov 15;21(22):2861-73.
[3] Wesselborg S, et al. Cell Mol Life Sci. 2015 Dec;72(24):4721-57.
[4] Zhang XW, et al. J Asian Nat Prod Res. 2017 Apr;19(4):314-319.


抗传染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA毁伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 查抄点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管严峻素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 成长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 填补系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 同化谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+互换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管严峻素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白布局域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芬芳 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

鲁索利替尼磷酸盐

Ruxolitinib phosphate是一种无效的 JAK1/2 遏止剂, IC50 分袂为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。

  • CAS号:1092939-17-7
  • 分子式:C17H21N6O4P
  • 分子量:404.360
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氧化白藜芦醇

Oxyresveratrol是能够大概大体遏止脑缺血中的凋亡细胞的消亡,它能够大概大体无效断根H2O2和 NO

  • CAS号:29700-22-9
  • 分子式:C14H12O4
  • 分子量:244.243
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:523.8±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:201ºC
  • 闪点:260.8±19.2 °C

硝普钠

硝普钠二水合物是一种血管舒张剂, 能促使NO释放于血液中。

  • CAS号:13755-38-9
  • 分子式:C5H4FeN6Na2O3
  • 分子量:297.948
  • 类别:自噬
  • 密度:1.72
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Emetine dihydrochloride hydrate

利来AGEmetine dihydrochloride hydrate 是一种抗原虫药,晚期用于医治肠道和组织的阿米巴病。

  • CAS号:7083-71-8
  • 分子式:C29H40N2O4 . 2 HCl . H2O
  • 分子量:571.58
  • 类别:寄生物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

UNBS5162

利来AGUNBS5162 是一种广谱的趋化因子配体 CXCL 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:956590-23-1
  • 分子式:C17H18N4O3
  • 分子量:326.350
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:526.4±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:272.1±25.9 °C

辣椒碱

Capsaicin是一种 TRPV1 打动剂,在HEK293细胞中的 EC50 为0.29 μM。

  • CAS号:404-86-4
  • 分子式:C18H27NO3
  • 分子量:305.412
  • 类别:自噬
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:469.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:62-65 °C(lit.)
  • 闪点:237.9±31.5 °C

U0126-EtOH

U0126是一种无效,非ATP合作性的 MEK1 和 MEK2 遏止剂,IC50 分袂为70 nM和60 nM。

  • CAS号:1173097-76-1
  • 分子式:C20H22N6OS2
  • 分子量:426.558
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:612.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:324.2ºC

咪喹莫特盐酸盐

利来AGImiquimod盐酸盐是TLR7打动剂,可作为免疫安排剂。

  • CAS号:99011-78-6
  • 分子式:C14H17ClN4
  • 分子量:276.76500
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

硫酸原黄素

Proflavine硫酸盐是Acridine衍生物,抗细菌化合物。

  • CAS号:1811-28-5
  • 分子式:C13H11N3 . 1/2 H2O4S
  • 分子量:258.29
  • 类别:细菌
  • 密度:1.346 g/cm3
  • 沸点:506.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:284-286ºC
  • 闪点:292.9ºC

GNE0877

GNE0877是高活性、选择性、可通透脑樊篱的LRRK2遏止剂,IC50为3 nM。

  • CAS号:1374828-69-9
  • 分子式:C14H16F3N7
  • 分子量:339.319
  • 类别:LRRK2
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:506.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:260.0±32.9 °C

伊立替康

利来AGIrinotecan是水溶性的拓扑异构酶I遏止剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物连络来防止DNA链的再连接。

  • CAS号:97682-44-5
  • 分子式:C33H38N4O6
  • 分子量:586.678
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:873.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:482.0±34.3 °C

PD146176

利来AGPD146176 (NSC168807) 是 15-脂氧合酶 (15-LO) 遏止剂,遏止兔网织红细胞中 15-LO 的 Ki 值为 197 nM。PD146176 (NS168807) 在削减动脉粥样软化方面有显著功能。

  • CAS号:4079-26-9
  • 分子式:C15H11NS
  • 分子量:237.32
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:485.4±24.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:247.4±22.9 °C

盐酸甲氟喹

Mefloquine盐酸盐为抗疟疾化合物。

  • CAS号:51773-92-3
  • 分子式:C17H17ClF6N2O
  • 分子量:378.312
  • 类别:寄生物
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:415.7±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:250-254ºC
  • 闪点:205.2±27.3 °C

拓扑替康

利来AGTopotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I遏止剂。

  • CAS号:123948-87-8
  • 分子式:C23H23N3O5
  • 分子量:421.446
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:782.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:−114 °C(lit.)
  • 闪点:427.3±32.9 °C

Spautin-1遏止剂

Spautin-1是高效和选择性的自噬遏止剂-1。

  • CAS号:1262888-28-7
  • 分子式:C15H11F2N3
  • 分子量:271.265
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:419.6±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:207.6±27.3 °C

CHIR-99021一盐酸盐

利来AGCHIR-99021 (CT99021) 是一个GSK-3α/β的遏止剂。

  • CAS号:1797989-42-4
  • 分子式:C22H19Cl3N8
  • 分子量:501.799
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

格列苯脲

利来AGGlibenclamide(Glyburide)是磺酰脲类化合物,能安排胰岛素的发生。

  • CAS号:10238-21-8
  • 分子式:C23H28ClN3O5S
  • 分子量:494.004
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:705.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:173-175°C
  • 闪点:380.6±35.7 °C

丙戊酸

Valproic acid 是一种 HDAC 遏止剂,IC50 值为 0.5-2 mM,遏止 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解;Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相豪情妨碍和偏头痛等的研究。

  • CAS号:99-66-1
  • 分子式:C8H16O2
  • 分子量:144.211
  • 类别:自噬
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:220.0±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:120 - 130ºC
  • 闪点:111.1±0.0 °C

赫斯特荧光染料 33342

Hoechst染料是DNA蓝色荧光染料,Hoechst 33342是此中一种。

  • CAS号:23491-52-3
  • 分子式:C27H28N6O
  • 分子量:452.55
  • 类别:染料试剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:268ºC
  • 闪点:N/A

放线菌酮

利来AGCycloheximide (Naramycin A) 是真核生物蛋白质合成的遏止剂,遏止体内蛋白质合成和RNA合成的 IC50 值分袂为532.5 nM 和 2880 nM。

  • CAS号:66-81-9
  • 分子式:C15H23NO4
  • 分子量:281.347
  • 类别:真菌
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:491.8±10.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:111-116 °C
  • 闪点:251.2±19.0 °C

熊果酸

熊果酸(Ursolic acid)是一天然三萜羧酸化合物,具有防止和抗癌活性。

  • CAS号:77-52-1
  • 分子式:C30H48O3
  • 分子量:456.700
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:556.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:292 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:304.7±26.6 °C

达鲁舍替

利来AGDanusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 遏止剂,能够大概大体遏止 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分袂为 13,79 和 61 nM。

  • CAS号:827318-97-8
  • 分子式:C26H30N6O3
  • 分子量:474.555
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:664.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:355.5±31.5 °C

胡椒碱

Piperine是从胡椒等分手的天然生物碱,能够大概遏止P-glycoprotein and CYP3A4的活性,在HeLa细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。

  • CAS号:94-62-2
  • 分子式:C17H19NO3
  • 分子量:285.338
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:498.5±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:131-135 °C(lit.)
  • 闪点:255.3±27.3 °C

阿奇霉素 A

Azathramycin 是一种抗生素。

  • CAS号:76801-85-9
  • 分子式:C37H70N2O12
  • 分子量:734.958
  • 类别:细菌
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:815.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:126-136ºC
  • 闪点:446.8±34.3 °C

二氢杨梅素

利来AGDihydromyricetin 是一种无效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 遏止剂,IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过遏止 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 遏止 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 构成。

  • CAS号:27200-12-0
  • 分子式:C15H12O8
  • 分子量:320.251
  • 类别:自噬
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:780.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:296.7±26.4 °C

吡柔比星盐酸盐

Pirarubicin Hydrochloride 是一种蒽环类抗生素,为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的遏止剂,可用于各类癌症出格是固体肿瘤的医治。

  • CAS号:95343-20-7
  • 分子式:C32H38ClNO12
  • 分子量:664.09700
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:834.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:458.6ºC

沙帕色替

Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 遏止剂,遏止mTOR激酶的IC50 值为1 nM。

  • CAS号:1224844-38-5
  • 分子式:C15H15N7O
  • 分子量:309.326
  • 类别:自噬
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:598.8±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:315.9±32.9 °C

JPH203二盐酸盐

JPH203 Dihydrochloride 是酪氨酸类似物,为 L 型氨基酸转运载体 (LAT1) 遏止剂,可用于癌症研究。

  • CAS号:1597402-27-1
  • 分子式:C23H21Cl4N3O4
  • 分子量:545.238
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

去甲氧基姜黄素

脱甲氧姜黄素(Demethoxycurcumin)是姜黄素的一种次要活性成分,已被证明有抗炎症和对癌细胞毒性传染打动。

  • CAS号:22608-11-3
  • 分子式:C20H18O5
  • 分子量:338.354
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:571.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:168ºC
  • 闪点:205.5±23.6 °C

盐酸凡德他尼

利来AGVandetanib (ZD6474)盐酸盐是VEGFR2遏止剂,IC50为40 nM。

  • CAS号:524722-52-9
  • 分子式:C22H25BrClFN4O2
  • 分子量:511.815
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad5
  • ad6

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