利来AG

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Bcl-2是进化相关蛋白家族。这些蛋白质节制线粒体外膜透化(MOMP),能够大概是促凋亡(Bax,Bad,Bak和Bok等)或抗细胞凋亡(包含Bcl-2本身,Bcl-xL和Bcl-w)。各类各样的其他人)。迄今已知Bcl-2家族中共有25个基因。编码属于该家族的蛋白质的人类基因包含:Bak1,Bax,Bal-2,Bok,Mcl-1。


抗传染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA毁伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 查抄点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管严峻素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 成长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 填补系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 同化谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+互换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管严峻素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白布局域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芬芳 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

UMI-77

UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 遏止剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 连络沟, Ki 值为 490 nM,比传染打动于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。

  • CAS号:518303-20-3
  • 分子式:C18H14BrNO5S2
  • 分子量:468.341
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.79±0.1 g/cm3
  • 沸点:661.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:353.7±34.3 °C

AZD-5991外消旋

AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋体。AZD-5991 Racemate 是一种 Mcl-1 遏止剂,FRET 测验测验检测的 IC50 <3 nM。

  • CAS号:2143010-83-5
  • 分子式:C35H34ClN5O3S2
  • 分子量:672.26
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Sabutoclax

Sabutoclax 是无效的和有选择性的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 遏止剂, IC50 值分袂为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。

  • CAS号:1228108-65-3
  • 分子式:C42H40N2O8
  • 分子量:700.776
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:905.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:501.7±34.3 °C

FX1

FX1 是一种强效且特同性的 BCL6 遏止剂, IC50 大约为 35 μM。

  • CAS号:1426138-42-2
  • 分子式:C14H9ClN2O4S2
  • 分子量:368.821
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BM 957

BM 957 是 Bcl-2 和Bcl-xL 的无效遏止剂,其 Ki 值分袂为 1.2,<1 nM,IC50 值分袂为 5.4,6.0 nM。

  • CAS号:1391107-54-2
  • 分子式:C52H56ClF3N6O7S3
  • 分子量:1065.68
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

A-1210477

A-1210477 是一种无效,选择性的 MCL-1 遏止剂,Ki 值为 0.45 nM。

  • CAS号:1668553-26-1
  • 分子式:C46H55N7O7S
  • 分子量:850.037
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:1027.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:575.1±34.3 °C

變棉子酚

(+)-Apogossypol 是一种泛 BCL-2 拮抗剂,与 Mcl-1, Bcl-2 和 Bcl-xL 连络, EC50 分袂为 2.6,2.8 和 3.69 μM。

  • CAS号:66389-74-0
  • 分子式:C28H30O6S
  • 分子量:494.60
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MCL1-IN-1

Mcl1-IN-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 遏止剂,IC50 为 2.4 µM。

  • CAS号:713492-66-1
  • 分子式:C23H18ClN3O4
  • 分子量:435.860
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:681.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:366.0±31.5 °C

奥巴克拉甲磺酸盐

Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 连络的Ki 为220 nM。

  • CAS号:803712-79-0
  • 分子式:C21H23N3O4S
  • 分子量:413.490
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BH3I-1

BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂,遏止 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 连络,Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 传染打动于 p53/mDM2,Kd 为 5.3 μM。

  • CAS号:300817-68-9
  • 分子式:C15H14BrNO3S2
  • 分子量:400.31100
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

维奈克拉

Venetoclax (GDC-0199; ABT-199) 是一种高效,有选择性和口服活性的 Bcl-2 遏止剂,Ki 小于0.01 nM。

  • CAS号:1257044-40-8
  • 分子式:C45H50ClN7O7S
  • 分子量:868.439
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MCL1-IN-3

Mcl1-IN-3是 Mcl1 的遏止剂, 来自专利专利WO2015153959A2,化合物实例57; IC50 和 Ki 值分袂为0.67 和 0.13 μM。

  • CAS号:1814891-79-6
  • 分子式:C27H22ClN3O4
  • 分子量:487.93
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

甘氨胆酸

Glycocholic acid 是具有抗肿瘤活性的胆汁酸,可靶向传染打动于耐药泵和非耐药泵通路。

  • CAS号:475-31-0
  • 分子式:C26H43NO6
  • 分子量:465.623
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:655.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:128°C
  • 闪点:350.1±34.3 °C

TW-37

利来AGTW-37 是一种无效的 Bcl-2 遏止剂,传染打动于 Mcl-1,Bcl-2 和 Bcl-xL,Ki 值分袂为 260,290 和 1110 nM。

  • CAS号:877877-35-5
  • 分子式:C33H35NO6S
  • 分子量:573.699
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:723.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:391.5±32.9 °C

NPB

利来AGNPB 是一种特殊且无效的遏止 BAD Ser99 磷酸化的遏止剂, IC50 值为 0.41 μM。

  • CAS号:2247491-97-8
  • 分子式:C29H31Cl2N3O2
  • 分子量:524.48
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(R)-棉子酚乙酸

利来AG(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 连络到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分袂为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。

  • CAS号:866541-93-7
  • 分子式:C32H34O10
  • 分子量:578.60600
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AZD-5991

利来AGAZD-5991 是一种无效的选择性 Mcl-1 遏止剂,FRET 测验测验检测的 IC50 为 0.7 nM, SPR 测验测验检测的 Kd 为 0.17 nM。

  • CAS号:2143061-81-6
  • 分子式:C35H34ClN5O3S2
  • 分子量:672.26
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

藤黄酸

Gambogic acid 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic acid 遏止 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和 Mcl-1,IC50 分袂为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。

  • CAS号:2752-65-0
  • 分子式:C38H44O8
  • 分子量:628.751
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:808.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:88.5°C
  • 闪点:251.4±27.8 °C

MCL1-IN-2

利来AGMcl1-IN-2 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 遏止剂。

  • CAS号:292057-76-2
  • 分子式:C19H15N3OS
  • 分子量:333.407
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:557.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:290.9±28.7 °C

生根粉263

利来AGNavitoclax (ABT-263) 是无效,可口服的 Bcl-2 遏止剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白连络,Ki 值小于 1 nM。

  • CAS号:923564-51-6
  • 分子式:C47H55ClF3N5O6S3
  • 分子量:974.613
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:114-116ºC
  • 闪点:N/A

S55746盐酸盐

S55746 hydrochloride 是一种无效、可口服、选择性的 BCL-2 遏止剂,对 BCL-2 和 BCL-XL 的 Ki 值分袂为 1.3 nM 和 520 nM,Kd 值分袂为 3.9 nM 和 186 nM。S55746 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:1448525-91-4
  • 分子式:C43H43ClN4O6
  • 分子量:747.28
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AZD-5991 S-对映体

利来AGAZD-5991 S-enantiomer 是 AZD-5991 的低活性 S 型对映体。AZD-5991 S-enantiomer 是一种 Mcl-1 遏止剂,FRET 测验测验检测的 IC50 为 6.3 μM,SPR 测验测验检测的 Kd 为 0.98 μM。

  • CAS号:2143061-82-7
  • 分子式:C35H34ClN5O3S2
  • 分子量:672.26
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

去氢紫堇碱

利来AGDehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 等分手获得的一种生物碱。Dehydrocorydaline 安排 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。

  • CAS号:30045-16-0
  • 分子式:C22H24NO4+
  • 分子量:366.43000
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:170-173℃
  • 闪点:N/A

MCL1-IN-9

Mcl1-IN-9 是一种无效的髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 遏止剂,在重组的 BCR-ABL+ B-ALL 细胞中的 IC50 值为 446 nM,Ki 值为 0.03 nM。

  • CAS号:1810769-31-3
  • 分子式:C37H39ClN4O4
  • 分子量:639.18
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

棉酚

Gossypol 是一种从棉籽和根等分手出来的天然产物,分袂与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白连络,Ki 值分袂为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。

  • CAS号:303-45-7
  • 分子式:C30H30O8
  • 分子量:518.554
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:707.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:181-183ºC
  • 闪点:395.9±28.0 °C

Destruxin B

利来AGDestruxin B 是从虫豸病原真菌等分手的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体路子在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡削减肿瘤细胞增殖。

  • CAS号:2503-26-6
  • 分子式:C32H55N5O7
  • 分子量:593.75500
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.17g/cm3
  • 沸点:875ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:483ºC

Mcl1-IN-12

Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 遏止剂,对 Bcl-2 的传染打动较弱,Ki 值分袂为 0.29 和 3.1 μM。

  • CAS号:2042211-12-9
  • 分子式:C45H46N4O6S2
  • 分子量:803.00
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Bax遏止肽V5

Bax inhibitor peptide V5 是一种 Bax 诱导凋亡的遏止剂,次要用于癌症研究。

  • CAS号:579492-81-2
  • 分子式:C27H50N6O6S
  • 分子量:586.78700
  • 类别:多肽产物
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

dMCL1-2

dMCL1-2 是一种基于 PROTAC 手艺的,高效、选择性的 MCL1 降解剂,连络 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。

  • CAS号:2351218-88-5
  • 分子式:C61H66N10O12S
  • 分子量:1163.30
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Bz 423

利来AGBz 423 是一种促凋亡的1,4-苯并二氮平类化合物,能够大概大体活化 Bax 和 Bak,能够大概大体较好地医治红斑狼疮等本身免疫病。

  • CAS号:216691-95-1
  • 分子式:C27H21ClN2O2
  • 分子量:440.92100
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.318g/cm3
  • 沸点:737.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:399.8ºC

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