利来AG

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细胞凋亡,有时称为法度性细胞消亡,是一种细胞自毁编制,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以呵护细胞免受外部干扰并维持体内均衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反映中或当细胞被疾病或无害物质损坏时。

细胞凋亡受良多基因节制,涉及两种根底路子:外源路子,其通过消亡受体(DR)传送消亡信号,以及内在或线粒体路子。外源性细胞凋亡路子通过消亡配体与质膜上的DR(包含FasL,TNF-α和TRAIL)的连络而被激活。 DR,跟尾蛋白(FADD)和相关的凋亡信号分子(caspase-8)构成消亡诱导信号复合物(DISC),从而导致效应caspase级联激活(caspase-3,-6和 - ) 7)。线粒体介导的内在凋亡路子受Bcl-2家族蛋白安排,包含促凋亡蛋白(Bid,Bax,Bak)和抗凋亡蛋白(Bcl-2,Bcl-xL)。

细胞凋亡的很是能够大概是诸如癌症,本身免疫性淋巴增生阐发征,AIDS,局部缺血和神经退行性疾病等疾病的次要构成部门。这些疾病可能受益于人工遏止或激活细胞凋亡。抗凋亡医治的潜在编制的简短列表包含刺激IAP(凋亡蛋白遏止剂)蛋白家族,半胱天冬酶遏止,PARP(聚[ADP-核糖]聚合酶)遏止,刺激PKB / Akt(蛋白激酶) B)路子和Bcl-2蛋白的遏止。

Ferroptosis和坏死性凋亡是比来公认的受安排细胞消亡形式,与细胞凋亡有很大不合。错误安排的ferroptosis或坏死性凋亡也涉及多种心理和病理过程,包含癌细胞消亡,神经毒性,神经退行性疾病等。

参考文献:
[1] Susan Elmore. Toxicol Pathol. 2007; 35(4): 495–516.
[2] Cao L, et al. J Cell Death. 2016 Dec 29;9:19-29.
[3] Dasgupta A, et al. Int J Mol Sci. 2017 Jan; 18(1): 23.
[4] Xie Y, et al. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.


抗传染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA毁伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 查抄点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管严峻素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 成长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 填补系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 同化谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+互换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管严峻素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白布局域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芬芳 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

SC75741

利来AGSC75741 是广泛,无效的 NF-κB 遏止剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 连络,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后遏止 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。

  • CAS号:913822-46-5
  • 分子式:C29H23N7O2S2
  • 分子量:567.68400
  • 类别:流感病毒
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-HBA

利来AG2-HBA 是一个无效的 NAD(P)H: 醌受体氧化还原酶 1 (NQO1) 诱导剂,也能够大概激活半胱天冬酶-3 (caspase-3) 和半胱天冬酶-10 (caspase-10)。

  • CAS号:131359-24-5
  • 分子式:C17H14O3
  • 分子量:266.291
  • 类别:胱天蛋白酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:495.5±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:267.6±23.8 °C

2,3,4,5-四氢-7-羟基-1H-苯并呋喃并[2,3-c]氮杂卓-1-酮

利来AGCID755673是高效选择性的PKD1遏止剂,IC50 of 值为182 nM.

  • CAS号:521937-07-5
  • 分子式:C12H11NO3
  • 分子量:217.221
  • 类别:PKD
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:531.8±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:275.4±26.8 °C

戊聚糖多硫酸盐

Pentosan Polysulfate是一种半合成药物,用于医治包含血栓和间质性膀胱炎在内的多种症状。

  • CAS号:9062-57-1
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Nutlin-3b

Nutlin-3b是MDM2/p53遏止剂,IC50为13.6 μM。

  • CAS号:675576-97-3
  • 分子式:C30H30Cl2N4O4
  • 分子量:581.490
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MA242

MA242 是一种 MDM2 癌基因和活化 T 细胞的核因子 NFAT1 的双遏止剂,用于胰腺癌医治。

  • CAS号:1049704-18-8
  • 分子式:C26H21ClF3N3O5S
  • 分子量:579.98
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Nutlin 3

Nutlin 3 是一种无效的 p53-MDM2 遏止剂,Ki 为 90 nM。

  • CAS号:548472-68-0
  • 分子式:C30H30Cl2N4O4
  • 分子量:581.490
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

人参皂苷Rc

Ginsenoside Rc 是次要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 加强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还遏止 TNF-α 和 IL-1β 表达。

  • CAS号:11021-14-0
  • 分子式:C53H90O22
  • 分子量:1079.269
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1128.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:636.2±34.3 °C

菜蓟苦素

Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,能够大概遏止肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分袂为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也遏止软骨降解因子 (MMP13) 的添加并遏止 NF-κB 的信号传导。

  • CAS号:35730-78-0
  • 分子式:C19H22O6
  • 分子量:346.37400
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.28g/cm3
  • 沸点:566.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:203.8ºC

UMI-77

利来AGUMI-77是一种选择性的 Mcl-1 遏止剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 连络沟, Ki 值为 490 nM,比传染打动于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。

  • CAS号:518303-20-3
  • 分子式:C18H14BrNO5S2
  • 分子量:468.341
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.79±0.1 g/cm3
  • 沸点:661.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:353.7±34.3 °C

甲基原薯蓣皂苷

甲基原薯蓣皂甙(Methyl protodioscin)是一种具有抗肿瘤活性甾二糖苷,能诱导细胞周期阻滞。

  • CAS号:54522-52-0
  • 分子式:C52H86O22
  • 分子量:1063.226
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

10074-G5

利来AG10074-G5是c-Myc-Max二聚化遏止剂,IC50值为146 μM。

  • CAS号:413611-93-5
  • 分子式:C18H12N4O3
  • 分子量:332.313
  • 类别:c-Myc的
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:538.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:279.5±32.9 °C

雷替曲塞

利来AGRaltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物,通过遏止胸苷酸合成酶起传染打动。

  • CAS号:112887-68-0
  • 分子式:C21H22N4O6S
  • 分子量:458.488
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:176-1800C
  • 闪点:N/A

宝藿苷 I

Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中获得的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的遏止剂,能够大概大体遏止 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:113558-15-9
  • 分子式:C27H30O10
  • 分子量:514.521
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:759.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:253.9±26.4 °C
  • CAS号:939981-37-0
  • 分子式:C40H49Cl2N5O4
  • 分子量:734.75400
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:1.24g/cm3
  • 沸点:788.563ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:430.708ºC

芳姜黄酮,来历于姜黄

ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 是姜黄的次要生物活性成分,具有抗肿瘤和抗炎传染打动。ar-turmerone ((+)-ar-Turmerone) 能激活凋亡蛋白人类淋巴瘤 U937 细胞中。ar-Turmerone ((+)-ar-Turmerone) 对小鼠树突细胞具有正向安排传染打动,能诱导神经干细胞增殖,是一种很有前途的神经疾病医治药物。

  • CAS号:532-65-0
  • 分子式:C15H20O
  • 分子量:216.31900
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:326℃
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AZD-5991外消旋

AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋体。AZD-5991 Racemate 是一种 Mcl-1 遏止剂,FRET 测验测验检测的 IC50 <3 nM。

  • CAS号:2143010-83-5
  • 分子式:C35H34ClN5O3S2
  • 分子量:672.26
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Mycro 3

Mycro 3 是一种无效的选择性 c-Myc 遏止剂。

  • CAS号:944547-46-0
  • 分子式:C24H17ClF2N6O4
  • 分子量:526.879
  • 类别:c-Myc的
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

遍在蛋白异肽酶遏止剂I,G5

Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50值分袂为1.76和1.6 μM。

  • CAS号:108477-18-5
  • 分子式:C19H14N2O7S
  • 分子量:414.38900
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

恩利卡生

Emricasan (PF 03491390)是不成逆的 pan-caspase 遏止剂。

  • CAS号:254750-02-2
  • 分子式:C26H27F4N3O7
  • 分子量:569.502
  • 类别:胱天蛋白酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

澳洲茄胺

Solasodine(Purapuridine)是具有于茄科动物中的毒性生物碱,对宫颈癌细胞株(HeLa)和人髓性白血病细胞株(U937)有选择性的细胞毒性。

  • CAS号:126-17-0
  • 分子式:C27H43NO2
  • 分子量:413.636
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:537.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:284 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:279.1±30.1 °C

去甲氧基姜黄素

脱甲氧姜黄素(Demethoxycurcumin)是姜黄素的一种次要活性成分,已被证明有抗炎症和对癌细胞毒性传染打动。

  • CAS号:22608-11-3
  • 分子式:C20H18O5
  • 分子量:338.354
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:571.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:168ºC
  • 闪点:205.5±23.6 °C

Milademetan

Mliademetan 是 MDM2 的特同性遏止剂,是可用于医治急性髓性白血病 (AML) 的药物成分。

  • CAS号:1398568-47-2
  • 分子式:C30H34Cl2FN5O4
  • 分子量:618.526
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:840.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:462.2±34.3 °C

GSK547

GSK547 是一种高效的选择性 RIP1 遏止剂,可遏止巨噬细胞介导的胰腺癌顺应性免疫耐受。

  • CAS号:2226735-55-1
  • 分子式:C20H18F2N6O
  • 分子量:396.39
  • 类别:RIP激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Pifithrin-β

Pifithrin-β是无效地p53遏止剂,IC50值为23 μM。

  • CAS号:60477-34-1
  • 分子式:C16H16N2S
  • 分子量:268.37700
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NVP-CGM097

NVP-CGM097 是一种无效的选择性 MDM2 遏止剂,传染打动于 hMDM2,IC50 为 1.7±0.1 nM。

  • CAS号:1313363-54-0
  • 分子式:C38H47ClN4O4
  • 分子量:659.25700
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮

10058-F4是 c-Myc 遏止剂,其阻拦c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。

  • CAS号:403811-55-2
  • 分子式:C12H11NOS2
  • 分子量:249.352
  • 类别:c-Myc的
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:387.1±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:187.9±30.7 °C

TIC10

利来AGTIC10 是一种无效的 TRAIL 诱导剂,也遏止 Akt 和 ERK 活性。

  • CAS号:1616632-77-9
  • 分子式:C24H26N4O
  • 分子量:386.489
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:559.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:292.3±32.9 °C

FX1

FX1 是一种强效且特同性的 BCL6 遏止剂, IC50 大约为 35 μM。

  • CAS号:1426138-42-2
  • 分子式:C14H9ClN2O4S2
  • 分子量:368.821
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NSC59984

利来AGNSC59984通过MDM2和泛素-蛋白酶体路子而诱导突变型p53蛋白降解。NSC59984传染打动于大大都肿瘤细胞的EC50值显著低于一般细胞, 传染打动于P53--null HCT116细胞的EC50为8.38 μM。

  • CAS号:803647-40-7
  • 分子式:C12H15N3O4
  • 分子量:265.265
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:451.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:227.1±28.7 °C
  • ad5
  • ad6

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