利来AG

ad

抗体-药物偶联物(ADC)是一种人源化或人类单克隆抗体,通过化学连接体与高度细胞毒性的小分子(无效载荷)连络,是一种新的医治形式,具有很大的潜力,能够大概在癌症化疗中实现范式改变。 ADC的三个构成部门共同发生了一种强大的溶瘤剂,能够大概大体将一般无法忍耐的细胞毒素间接输送到癌细胞,然后内化并释放粉碎细胞的药物。目前,两个ADC,即Adcetris和Kadcyla,已获得监管部门的核准,其他40多个临床斥地。

静脉内施用ADC以防止mAb被胃酸和蛋白水解酶粉碎。 ADC的mAb组分使其能够大概大体在血流中轮回,直至其发觉并连络靶癌细胞上具有的肿瘤特同性细胞概况抗原。连接子化学是ADC的平安性,特同性,效力和活性的次要决定要素。接头被设想成在血流中不变(以合适添加的mAb轮回时间)并且在癌症部位不不变以许诺细胞毒性药物的快速释放。第一代ADC独霸晚期细胞毒素,例如蒽环霉素,多柔比星或抗代谢物/抗叶酸剂,甲氨蝶呤。目前的细胞毒素具有更大的效力,可分为三大类:auristatin,maytansines和calicheamicins。

用于成立同源ADC的位点特同性缀合编制的斥地是改善ADC设想的出格有但愿的路子,这将为新型癌症医治斥地道路。

参考文献:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.


抗传染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA毁伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 查抄点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管严峻素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 成长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 填补系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 同化谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+互换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管严峻素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白布局域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芬芳 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

喜树碱

Campathecin 是无效的 DNA拓扑异构酶 I 遏止剂,IC50 值为 679 nM。

  • CAS号:7689-03-4
  • 分子式:C20H16N2O4
  • 分子量:348.352
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:757.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:260 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:411.6±32.9 °C

紫杉醇

利来AGPaclitaxel是一种无效的抗癌药物,能够大概推进微管 (microtubule (MT)) 拆卸,遏止MT解聚,并改变有丝割裂和细胞增殖所需的微管动力学。

  • CAS号:33069-62-4
  • 分子式:C47H51NO14
  • 分子量:853.906
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:957.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:213 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:532.6±34.3 °C

6-(马来酰亚胺基)己酸琥珀酰亚胺酯

利来AG6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester(ECMS)是抗体偶联药物(ADC)中常用呵护基团。

  • CAS号:55750-63-5
  • 分子式:C14H16N2O6
  • 分子量:308.287
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:480.6±47.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:70-73 °C(lit.)
  • 闪点:244.5±29.3 °C

Aldoxorubicin

Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星的白蛋白连络前药,在酸性前提下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各类癌细胞系和小鼠肿瘤模子中具有无效的抗肿瘤活性。

  • CAS号:1361644-26-9
  • 分子式:C37H42N4O13
  • 分子量:750.748
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-(2-氨基-2-氧代乙基)-N-(羧甲基)甘氨酸

Tubulysin A(TubA)是黏液性细菌的产物,体外具有抗血管生成、抗有丝割裂、抗增殖的传染打动。

  • CAS号:205304-86-5
  • 分子式:C43H65N5O10S
  • 分子量:844.06900
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NAMPT遏止剂-接头2

NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部门,由一种 NAMPT 的遏止剂作为无效载荷和一个连接物构成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体构成,对表达 c-Kit 的细胞具有遏止传染打动,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分袂为 <7 pM 和 40 pM。

  • CAS号:2241014-82-2
  • 分子式:C34H33FN6O5
  • 分子量:624.66
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

磺基-SPDB-DM4

利来AGsulfo-SPDB-DM4 是 ADC 的一部门,由 maytansinebased payload (DM4) 与 sulfo-SPDB 连接而成。

  • CAS号:1626359-59-8
  • 分子式:
  • 分子量:1075.66
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

7-木糖甙-10-脱乙酰基紫杉醇

10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel是Paclitaxel的衍生物,对比Paclitaxel,具有更好的药学活性和水溶性。

  • CAS号:90332-63-1
  • 分子式:C50H57NO17
  • 分子量:943.984
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:1068.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:599.9±34.3 °C

VC-MMAD

Vc-MMAD为抗体偶联药物(ADC),由Val-Cit作为linker,连接微管遏止剂MMAD。

  • CAS号:1401963-17-4
  • 分子式:C70H104N12O14S
  • 分子量:1369.712
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:1370.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:782.8±34.3 °C

Auristatin F.

利来AGAuristatin F是细胞毒性分子,微管蛋白润色分子,强效抗肿瘤活性,MMAF的类似物以及在抗体药物偶连体斥地中作为毒素分子。

  • CAS号:163768-50-1
  • 分子式:C40H67N5O8
  • 分子量:745.989
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:894.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:494.7±34.3 °C

Taltobulin trifluoroacetate

利来AGTaltobulin (HTI-286; SPA-110)三氟乙酸盐是Hemiasterlin类似物,微管蛋白回忆之,常在抗体药物偶连体中作为毒素分子。

  • CAS号:228266-41-9
  • 分子式:C29H44F3N3O6
  • 分子量:587.671
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

将Fmoc-VAL-CIT-PAB

Fmoc-Val-Cit-PAB是抗体偶联药物(ADC)的常用连接桥。

  • CAS号:159858-22-7
  • 分子式:C33H39N5O6
  • 分子量:601.69300
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DXD

Dxd 是一种无效的 DNA topoisomerase I 遏止剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶传染打动于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的无效载荷。

  • CAS号:1599440-33-1
  • 分子式:C26H24FN3O6
  • 分子量:493.48
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MC-DOXHZN

DOXO-EMCH 是 Doxorubicin 的衍生物,为白蛋白连络前体药物。

  • CAS号:151038-96-9
  • 分子式:C37H42N4O13
  • 分子量:750.74800
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MC-MMAD

Mc-MMAE由高效微管遏止剂Monomethyl auristatin D(MMAD)与呵护基团maleimidocaproyl偶联而成。

  • CAS号:1401963-15-2
  • 分子式:C51H77N7O9S
  • 分子量:964.26
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

乙炔连接-VAL-CIT-PABC-MMAE

Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE是一种抗体偶联药物(ADC)。

  • CAS号:1411977-95-1
  • 分子式:C67H106N10O16
  • 分子量:1307.616
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:1312.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:747.3±34.3 °C

MMAF盐酸盐

MMAF hydrochloride是遏止细胞割裂的抗微管蛋白剂; 遏止H3397细胞成长的IC50值为105 nM。

  • CAS号:1415246-68-2
  • 分子式:C39H66ClN5O8
  • 分子量:768.42300
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸多柔比星

Doxorubicin hydrochloride是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于医治多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起传染打动的可能机制是嵌入 DNA 和粉碎 topoisomerase-II 介导的DNA修复。

  • CAS号:25316-40-9
  • 分子式:C27H30ClNO11
  • 分子量:579.980
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:810.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:216ºC
  • 闪点:443.8ºC

Α-毒伞肽

利来AGalpha-Amanitin是几种致命毒蘑菇的次要毒素,通过遏止 RNA聚合酶II 阐扬其毒性传染打动。

  • CAS号:23109-05-9
  • 分子式:C39H54N10O14S
  • 分子量:918.97000
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.57 g/cm3
  • 沸点:1622.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:254-255ºC(lit.)
  • 闪点:934.9ºC

UAA crosslinker 1 hydrochloride

UAA crosslinker 1 hydrochloride 是一种用于非标准氨基酸 (ncAAs) 掺入的琥珀色暗码子。ncAAs 可独霸某些野生型和工程氨基酰-tRNA 合成酶的稠浊活性在体内合成蛋白质。

  • CAS号:1994331-17-7
  • 分子式:C9H18ClN5O4
  • 分子量:295.72
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

VAL-CIT-PAB-OH

Val-cit-PAB-OH是一种多肽前体药物连接子.

  • CAS号:159857-79-1
  • 分子式:C18H29N5O4
  • 分子量:379.45
  • 类别:ADC连接器
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MDPR-VAL-CIT-PAB-MMAE

mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管遏止剂Monomethyl auristatin E (MMAE)与多肽连接桥mDPR-Val-Cit-PAB偶联而成,是抗体偶联药物。

  • CAS号:1491152-26-1
  • 分子式:C65H100N12O15
  • 分子量:1289.561
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:1353.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:772.3±34.3 °C

安丝菌素P3

Ansamitocin P-3 是一种微管 (microtubule)遏止剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。

  • CAS号:66584-72-3
  • 分子式:C32H43ClN2O9
  • 分子量:635.145
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:833.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:190-192℃
  • 闪点:457.7±34.3 °C

阿霉素

Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于医治多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起传染打动的可能机制是嵌入 DNA 和粉碎 topoisomerase-II 介导的DNA修复。

  • CAS号:23214-92-8
  • 分子式:C27H29NO11
  • 分子量:543.52
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.61 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:205ºC
  • 闪点:443.8ºC

浦发银行-DM4

利来AGSPDB-DM4 是 ADC 的一部门,由 maytansinebased payload (DM4) 和 SPDB 连接而成,具有高效的抗肿瘤活性。

  • CAS号:1626359-62-3
  • 分子式:
  • 分子量:995.59
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ACLYS-PABC-VC-Aur0101

利来AGAmPEG6C2-Aur0131是可酶切的抗-CXCR4药物连接桥缀合物。

  • CAS号:1438851-17-2
  • 分子式:C66H103N13O13S
  • 分子量:1318.67
  • 类别:Drug-Linker Conjugates for ADC
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MMAF-OME

利来AGMMAF-Ome 是 ADC 的一部门,能够大概大体遏止 MDAMB435/5T4,MDAMB361DYT2,MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞, IC50 值分袂为 0.056 nM,0.166 nM,0.183 nM 和 0.449 nM。

  • CAS号:863971-12-4
  • 分子式:C40H67N5O8
  • 分子量:745.989
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:871.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:481.0±34.3 °C

MC-DOXHZN盐酸盐

MC-DOXHZN hydrochloride 是 Doxorubicin 的白蛋白连络前药,具有酸敏感性。

  • CAS号:480998-12-7
  • 分子式:C37H43ClN4O13
  • 分子量:787.21
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

单甲基澳瑞他汀 D

利来AGMMAD 是一种无效的微管 (tubulin) 遏止剂,是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。

  • CAS号:203849-91-6
  • 分子式:C41H66N6O6S
  • 分子量:771.064
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:906.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:501.8±34.3 °C

安丝菌素P-3

Ansamitocin P 3'具有抗肿瘤活性, 可用于抗体偶联药物 (ADC)。

  • CAS号:66547-09-9
  • 分子式:C32H43ClN2O9
  • 分子量:635.145
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:833.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:182-185℃
  • 闪点:457.7±34.3 °C

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