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泛素化是指泛素(一类低分子量的蛋白质)分子在一系列特殊的酶传染打动下,将细胞内的蛋白质分类,从被选出靶蛋白分子,并对靶蛋白进行特同性润色的过程。这些特殊的酶包含泛素激活酶,连络酶、保持酶和降解酶等。泛素化在蛋白质的定位、代谢、功能、安排和降解中都起着十分次要的传染打动。同时,它也参与了细胞周期、增殖、凋亡、分化、转移、基因表达、转录安排、信号传送、毁伤修复、炎症免疫等几乎一切生命勾当的调控。泛素化与肿瘤、心血管等疾病的发病亲近相关。因而,作为近年来生物化学研究的一个严峻功能,它已然成为研究、斥地新药物的新靶点。 蛋白质泛素化润色过程在人体免疫系统安排过程中也起到了环节性的传染打动。与磷酸化润色过程一样,泛素化润色过程也是一种可逆的共价润色过程,它能够大概大体安排被润色蛋白的不变性、功能活性形态以及细胞内定位等环境。因而,泛素化润色传染打动也在人体免疫系统的发育以及免疫反映的各个阶段,比如免疫反映的起始、成长和结束等过程中阐扬了次要传染打动。比来的研究功能显示,有好几种泛素连接酶都参与了防止免疫系统攻击自体组织的过程。这些泛素连接酶的功能失调都与本身免疫性疾病相关。 一个平安、无效的机体免疫系统理当是能够大概大体在无效的断根或限制各类入侵机体的病原微生物的同时又不会对本身组织策动攻击。要达到这一方针就必需对免疫系统进行很是精细的调控。作为生物体内很是次要的一种调控手段——泛素化润色路子,毫无疑问地也在免疫系统调控过程中起到了次要传染打动。晚期对这一课题的研究次要都集中在NF-κB路子上。比来几年的研究发觉,泛素化润色路子能够大概大体通过好几条信号通路激活NF-κB路子,它在NF-κB激活过程中起到了调控中枢的传染打动。NF-κB路子在先天免疫和获得性免疫中都起到了环节性传染打动,因而我们也起头逐步认识到泛素化润色路子对于免疫系统的调控传染打动。 泛素蛋白是一个由76个氨基酸残基构成的很是保守的多肽,它能在E1、E2、E3酶等一系列酶促反映催化下与细胞内靶蛋白上的一个或多个赖氨酸残基发生共价连接。泛素蛋白本身也含有7个赖氨酸残基,因而它们之间也能够大概通过这些位点互相连接,构成多泛素蛋白链(polyubiquitin chain)。目前研究显示,若是多泛素蛋白链与被润色蛋白上的第48位赖氨酸残基相连,会介导靶蛋白进入蛋白酶体而被降解;若是与被润色蛋白上其它位点,比如第63位赖氨酸残基相连,则靶蛋白能够大概阐扬信号通路功能而不会被降解。此外,还有一些蛋白质,比如组蛋白H2A和H2B等经单泛素蛋白润色后也能够大概阐扬调控传染打动而不会被降解。 与磷酸化润色路子一样,泛素化润色路子也是可逆的,即能够大概通过去泛素化酶(DUB)将泛素蛋白润色物去除掉,这种可逆的润色路子就很是适合作为免疫系统的调控机制。靶蛋白经泛素化路子润色之后,连接在靶蛋白上的泛素蛋白单体或多聚体能够大概被各类泛素蛋白连络布局域(UBD)所识别和连络。人类蛋白质组中含有两种E1酶、50种E2酶、600种E3酶、90种DUB酶和20种UBD,这申明泛素润色路子在细胞调控中起到了多么次要的传染打动。E3酶是泛素润色路子中决定底物特同性的环节酶,它能够大概分为两大类,即含有HECT布局域的E3酶和其它含有RING布局域或RING样布局域(比如U-box或PHD布局域)的E3酶。这两种E3酶都在免疫调控过程中起到了环节性的传染打动。


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  • CAS号:668467-91-2
  • 分子式:C17H11Cl3N2O3
  • 分子量:397.640
  • 类别:DUB 遏止剂
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:534.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:277.0±32.9 °C
  • CAS号:418805-02-4
  • 分子式:C17H13N3O7
  • 分子量:371.301
  • 类别:E1 Activating 遏止剂
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:30675-13-9
  • 分子式:C9H2Cl4O2
  • 分子量:283.923
  • 类别:DUB 遏止剂
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:448.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:218-220ºC
  • 闪点:188.8±29.3 °C
  • CAS号:177355-84-9
  • 分子式:C22H20N4
  • 分子量:340.421
  • 类别:p97 遏止剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:573.1±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:300.4±30.7 °C
  • CAS号:1009817-63-3
  • 分子式:C22H17N3O6
  • 分子量:419.387
  • 类别:DUB 遏止剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:670.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:359.3±31.5 °C
  • CAS号:1247819-59-5
  • 分子式:C12H7F2NO3S2
  • 分子量:315.31600
  • 类别:DUB 遏止剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:1418013-75-8
  • 分子式:C27H28N4O3S2
  • 分子量:520.666
  • 类别:p97 遏止剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:769.3±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:419.0±35.7 °C
  • CAS号:2645-32-1
  • 分子式:C7H5N5S2
  • 分子量:223.278
  • 类别:DUB 遏止剂
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:406.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:210℃
  • 闪点:199.3±28.7 °C

IU1

  • CAS号:314245-33-5
  • 分子式:C18H21FN2O
  • 分子量:300.371
  • 类别:DUB 遏止剂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:437.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:218.1±28.7 °C
  • CAS号:1572414-83-5
  • 分子式:C23H24N6
  • 分子量:384.477
  • 类别:DUB 遏止剂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:515.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:265.5±32.9 °C
  • CAS号:882257-11-6
  • 分子式:C12H7Cl2NO3S2
  • 分子量:348.225
  • 类别:DUB 遏止剂
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:452.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:227.4±28.7 °C
  • CAS号:343351-67-7
  • 分子式:C11H9NO5S
  • 分子量:267.25800
  • 类别:E2 conjugating 遏止剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A