利来AG

ad

磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)蛋白家族参与细胞存活、成长、代谢和血糖稳态等多种细胞功能的调控。 PI3K激酶活性升高凡是与多种癌症相关。顾名思义,PI3Ks磷酸化磷脂酰肌醇PI(一种膜磷脂)肌醇环的第3位碳原子。PI在细胞膜组分中所占比例较小,比磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰丝氨酸含量少, 但在脑细胞膜中,含量较为丰厚,达磷脂总量的10%。 PI3K的活化 PI3K可分为3类,其布局与功能各异。此中研究最广泛的为I类PI3K, 此类PI3K为异源二聚体,由一个安排亚基和一个催化亚基构成。安排亚基含有SH2和SH3布局域,与含有响应连络位点的靶蛋白相传染打动。该亚基凡是称为p85, 参考于第一个被发觉的亚型(isotype),然而目前已知的6种安排亚基,大小从50至110kDa不等。催化亚基有4种,即p110α, β,δ,γ,而δ仅限于白细胞,其余则广泛分布各类细胞中。 PI3K的活化很大程度上参与到接近其质膜内侧的底物。多种成长因子和信号传导复合物,包含成纤维细胞成长因子(FGF)、血管内皮成长因子(VEGF)、人成长因子(HGF)、血管位蛋白I(Ang1)和胰岛素都能启始PI3K的激活过程。这些因子激活受体酪氨酸激酶(RTK),从而惹起自磷酸化。受体上磷酸化的残基为异源二聚化的PI3Kp85亚基供给了一个停靠位点(docking site)。然而在某些环境下,受体磷酸化则会介导募集一个接头蛋白(adaptor protein)。比如,当胰岛素激活其受体后,则必需募集一个胰岛素受体底物蛋白(IRS),来推进PI3K的连络。类似的,当整连蛋白integrin(非RTK)被激活后,粘着斑激酶(FAK) 则作为接头蛋白,将PI3K通过其p85停靠。但在以上各景象抽象下,p85亚基的SH2和SH3布局域均在一个磷酸化位点与接头蛋白连络。PI3K募集到活化的受体后,起始多种PI两头体的磷酸化。与癌肿出格相关的PI3K转化PIP2为PIP3。 AKT的传染打动 活化的AKT通过磷酸化多种酶、激酶和转录因子等轻贱因子,进而安排细胞的功能。譬如,AKT刺激葡萄糖的代谢:AKT激活AS160(AKT底物,160kDa),进而推进GLUT4转座和肌细胞对葡萄糖的领受。AKT也磷酸化GSK3β而遏止其活性,从而推进葡萄糖的代谢和安排细胞的周期。AKT磷酸化TSC1/2(tuberous sclerosis complex),可阻拦其对小G蛋白Rheb(Ras homology enriched in brain)的负调控,进而使得Rheb富集以及对纳巴霉素(rapamycin)敏感的mTOR复合体(mTORC1)的活化。这些传染打动可激活蛋白的翻译,加强细胞的成长。 mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)是蛋白激酶家族中新的一员,这类蛋白激酶又属于磷酯酰肌醇激酶相关激酶(PIKK)。mTOR是在研究免疫遏止剂雷帕霉素的过程中发觉的,科学家在研究中发觉布局类似的免疫遏止剂FK506和雷帕霉素能够大概大体与不异的靶蛋白FKBP12 (FK506连络蛋白)连络阐扬其免疫遏止传染打动,可是它却与FK506的免疫遏止机制不合,雷帕霉素与FKBP12连络构成的复合物不能与钙调素连络,并且雷帕霉素也不能遏止T细胞的晚期激活或间接削减细胞因子的合成,它是通过不合的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其它细胞由G1期至S期的过程,而FK506则是遏止T淋巴细胞由G0期至G1期的增殖。由于mTOR在细胞增殖、分化、转移和存活中的次要地位,mTOR已经成为癌症医治中的一个新靶点。


氨基化合物 >
含氧基氨基化合物 环烷胺、芬芳单胺、芬芳多胺及其衍生物和盐 无环单胺、多胺及其衍生物和盐 酰胺类化合物 磺酸类氨基化合物
醇、酚、酚醇类化合物及衍生物 >
2环醇 醇的卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物 酚醇类极其卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物 酚及其卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物 无环醇
含氮基化合物
腈类化合物
肼或胲的无机衍生物
醌类化合物
醚类化合物及其衍生物 >
醚、醚醇 醚、醚醇、醚酚的卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物
醛类化合物
羧酸类化合物及衍生物 >
环羧酸 羧酸的卤化、磺化、硝化或亚硝化衍生物 羧酸酐的卤化、磺化、硝化或硝化衍生物 羧酸酰卤化物 羧酸酯及其衍生物 羧酸酯及其衍生物的盐 无环羧酸
烃类化合物及其衍生物 >
芬芳烃 环烃 烃类磺化物 烃类卤化物 烃类硝化物 无环烃
酮类化合物
烷基脲类及其衍生物和盐
无机酸酯
杂环化合物
重氮、偶氮或氧化偶氮化合物
无机硅化合物
无机金属类化合物 >
无机钯 无机铋、钴、镨、钆、镓、铱、铼、钇、铽等 无机钙 无机锆 无机钾 无机铑 无机锂 无机钌 无机铝 无机镁 无机锰 无机钠 无机镍 无机钛 无机铁 无机铜 无机锡 无机锌 无机铱 无机锗 无机铪、汞、银、铂等 无机钪、钽、铊、钨、锑、镧、铅、钒、钼、铬、镱等
无机硫化合物
无机膦化合物
无机金属盐
无机氟化合物 >
氟苯甲酸系列 氟苯腈系列 氟苯甲醛系列 氟苯甲醇系列 氟苯甲醚系列 氟苯胺系列 氟苯乙酸系列 氟苯酚系列 氟苯硼酸系列 氟硝基苯系列 氟吡啶系列 氟硼酸钾系列 氟苄醇系列 氟甲苯系列 氟靛红系列 氟乙烷系列 氟丙烷系列
呼吸系统用药 >
平喘药 其它呼吸系统用药 祛痰药 镇咳药
激素及安排内分泌功能类药 >
避孕药 垂体激素类药 雌激素及孕激素类药 促肾上腺皮质激素类药 促性激素类药 甲状腺激素及抗甲状腺药 其它 前列腺素类药 肾上腺皮质激素类药 雄激素及同化激素类药 胰腺激素及其它安排血糖药 医治男性勃起功能妨碍药
解热镇痛药 >
非甾抗炎药 解热止痛药 抗偏头痛药 抗痛风药 镇痛药
抗反常反映药 >
过敏反映介质阻滞剂 抗组胺药
抗寄生虫病药 >
抗阿米巴病及抗滴虫病药 抗疟药 抗丝虫病及抗利什曼原虫病药 抗吸虫病药 驱肠虫药 抗原虫药 抗蠕虫药
抗生素类药物 >
β-内酰胺酶遏止剂 氨基糖苷类药 大环内酯类药 多肽类药 多烯类药 利福霉素类药 林可胺类药 其它抗生素类药 青霉素类药 四环素类药 头孢菌素类药 酰胺醇类药 农用抗生素
抗肿瘤药 >
激素类抗肿瘤药 抗代谢类抗肿瘤药 抗生素类抗肿瘤药 抗肿瘤辅助用药 其它抗肿瘤药 天然来历类抗肿瘤药 烷化剂类抗肿瘤药 替尼类抗肿瘤药 特发性肺纤维化(IPF)医治药物
Anesthetic Agents >
骨骼肌废弛药 Local anesthetics General anesthetics
泌尿系统用药 >
利尿药 尿崩症用药 其它泌尿系统用药 脱水药
其它化学药 >
其它 卫生防疫用药
人工合成抗传染类药 >
磺胺类药及增效剂 抗病毒类药 抗结核麻风分支杆菌类药 抗螺旋体类药 抗真菌类药 喹诺酮类药 天然来历抗传染药 消毒防腐药 硝基呋喃类药
神经系统用药 >
2沉着与催眠药 抗癫痫及抗惊厥药 抗焦炙药 抗精神病药 抗抑郁、躁杜康 抗震颤麻痹药 脑代谢安排药 拟胆碱药 其它神经系统用药 中枢兴奋药 帕金森阐发症药
水、电解质及酸碱均衡安排药 >
电解质均衡安排药 葡萄糖类药 酸碱均衡安排药
维生素类与矿物质类药 >
微量元素与矿物质类药 维生素AD类药 维生素B类药 维生素C类药 养分保健类药
消化系统用药 >
肝病用药 抗酸及胃黏膜呵护药 利胆药 其它消化系统用药 食欲遏止药及其它减肥药 胃肠动力药 胃肠解痉药 泻药止泻药 遏止胃酸分泌药 止吐催吐药 助消化药
血液系统用药 >
促白细胞增生药 促血小板增生药 抗凝血药及抗血小板药 抗贫血药 血容量扩充剂 止血药
轮回系统用药 >
安排血脂药 防治心绞痛药 钙通道阻滞剂 抗充血性心力弱竭药 抗高血压病药 抗心律反常药 抗休克血管活性药 其它轮回系统用药 血管严峻素转化酶及受体遏止剂 四周血管扩张药 β-肾上腺素受体阻断药 医治慢性心功能不全药 抗动脉粥样软化药
诊断用药 >
器官功能查抄剂 回忆查抄用药
专科用药 >
放射性同位素药 解毒药 口腔科用药 皮肤科用药 外科用药 眼科用药
影响组织代谢的药物
饲料药物添加剂
抗应激药
影响免疫功能药 >
免疫安排药 免疫遏止药
兽药原料
遏止剂
常见氨基酸及蛋白质类药
核酸类药
酶及辅酶类药
遏止剂 >
免疫遏止剂 蛋白酪氨酸激酶 神经信号通路(Neuronal Signaling) PI3K/Akt/mTOR遏止剂(PI3K/Akt/mTOR) 代谢(Metabolism) 细胞周期(Cell Cycle) 表观遗传学(Epigenetics) 细胞骨架(Cytoskeletal Signaling) 血管生成(Angiogenesis) DNA毁伤(DNA Damage) 蛋白酶体(Proteases) 细胞凋亡(Apoptosis) 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK) 内分泌及激素(Endocrinology & Hormones) G蛋白偶联受体(GPCR & G Protein) 跨膜转运体(Transmembrane Transporters) 酪氨酸蛋白激酶/信号转导子和转录活化子遏止剂(JAK/STAT) TGF-beta/Smad信号通路遏止剂(TGF-beta/Smad) 干细胞及Wnt信号通路(Stem Cells & Wnt) 核转录因子(NF-κB) 泛素化遏止剂(Ubiquitin) 微生物学(Microbiology) 自噬性溶酶体(Autophagy)
生物反映安排剂
脂肪类药
氨基酸及其衍生物 >
精氨酸类衍生物 天冬酰胺类衍生物 天冬氨酸类衍生物 半胱氨酸类衍生物 谷氨酰胺类衍生物 谷氨酸类衍生物 甘氨酸类衍生物 组氨酸类衍生物 异亮氨酸类衍生物 亮氨酸类衍生物 赖氨酸类衍生物 甲硫氨酸类衍生物 苯丙氨酸类衍生物 脯氨酸类衍生物 丝氨酸类衍生物 苏氨酸类衍生物 色氨酸类衍生物 酪氨酸类衍生物 缬氨酸类衍生物 丙氨酸类衍生物 蛋氨酸类衍生物 BOC-氨基酸 Cbz-氨基酸 FMOC-氨基酸 α-氨基酸 其他呵护氨基酸 氨基醇类衍生物 氨基酸盐 酯类氨基酸 其他氨基酸衍生物 天然氨基酸及其衍生物
糖类化合物 >
单糖 寡糖 多糖 双糖
生化试剂 >
生物染料 酸碱指示剂 佐剂
核苷类药物 >
核苷两头体 脱氧核苷酸及其类似物 核苷酸及其类似物
缩合剂
多肽
天然产物
动物提取物
中草药成分
微生物学试剂
蛋白质研究
抗体 >
一抗 酶标二抗 凋亡与自噬 细胞代谢 染色质/表观遗传/细胞周期 细胞骨架/细胞外基质 MAPK与PI3K/Akt通路 神经科学 免疫与炎症 PKC、钙离子及脂信号通路 干细胞、发育与分化 蛋白翻译、折叠和降解 其他类别一抗
  • CAS号:958852-01-2
  • 分子式:C18H11N3O2S
  • 分子量:333.364
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:593960-11-3
  • 分子式:C14H16ClN3O4S2
  • 分子量:389.87800
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.48 g/cm3
  • 沸点:611.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:323.8ºC
  • CAS号:280744-09-4
  • 分子式:C19H12Cl2N2O2
  • 分子量:371.217
  • 类别:GSK-3 遏止剂
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:598.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:287-288.6ºC(lit.)
  • 闪点:315.5±30.1 °C
  • CAS号:1219168-18-9
  • 分子式:C24H27Cl2N5O
  • 分子量:472.410
  • 类别:AMPK 遏止剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:1223001-51-1
  • 分子式:C24H15F3N4O
  • 分子量:432.397
  • 类别:mTOR 遏止剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:623.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:331.0±31.5 °C
  • CAS号:41276-02-2
  • 分子式:C24H26N4O
  • 分子量:386.489
  • 类别:Akt 遏止剂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:559.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:292.3±32.9 °C
  • CAS号:1056901-62-2
  • 分子式:C17H16ClN3O
  • 分子量:313.78
  • 类别:Akt 遏止剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:486424-20-8
  • 分子式:C21H23N7O3S
  • 分子量:453.517
  • 类别:GSK-3 遏止剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:667463-62-9
  • 分子式:C16H10BrN3O2
  • 分子量:356.173
  • 类别:GSK-3 遏止剂
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:554.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:300°C(lit.)
  • 闪点:289.0±30.1 °C
  • CAS号:925705-73-3
  • 分子式:C12H10N6O
  • 分子量:254.247
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:646.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:344.8±34.3 °C
  • CAS号:1255517-76-0
  • 分子式:C19H21F3N6
  • 分子量:390.405
  • 类别:S6 Kinase 遏止剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:572.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:300.2±30.1 °C
  • CAS号:1173900-33-8
  • 分子式:C22H24N4O4
  • 分子量:408.450
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:635.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:338.1±34.3 °C
  • CAS号:885499-61-6
  • 分子式:C18H20ClN5
  • 分子量:341.838
  • 类别:Akt 遏止剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:547.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:285.2±30.1 °C
  • CAS号:329710-24-9
  • 分子式:C10H4N6O
  • 分子量:224.178
  • 类别:Akt 遏止剂
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:1394076-92-6
  • 分子式:C19H22N6O3S
  • 分子量:414.481
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:607.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:321.3±34.3 °C
  • CAS号:552325-73-2
  • 分子式:C22H22N4O
  • 分子量:358.436
  • 类别:Akt 遏止剂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:624.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:331.4±31.5 °C
  • CAS号:1372540-25-4
  • 分子式:C22H22F3N3O3
  • 分子量:433.424
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:641.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:341.7±31.5 °C
  • CAS号:1349796-36-6
  • 分子式:C31H29N5O6S
  • 分子量:599.657
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:1227911-45-6
  • 分子式:C25H34N8O
  • 分子量:462.591
  • 类别:PDK-1 遏止剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:677338-12-4
  • 分子式:C18H17N5O3
  • 分子量:351.36
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:817.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:448.1±34.3 °C
  • CAS号:371242-69-2
  • 分子式:C22H19N7O
  • 分子量:397.433
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:673.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:361.2±34.3 °C
  • CAS号:1082949-67-4
  • 分子式:C21H19F4N7
  • 分子量:445.416
  • 类别:S6 Kinase 遏止剂
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:665.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:356.2±31.5 °C
  • CAS号:742112-33-0
  • 分子式:C26H19F3N4O
  • 分子量:460.451
  • 类别:PDK-1 遏止剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:683.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:366.9±31.5 °C
  • CAS号:188011-69-0
  • 分子式:C9H9BrN2O3
  • 分子量:273.083
  • 类别:GSK-3 遏止剂
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:521.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:144°C(lit.)
  • 闪点:269.2±28.7 °C
  • CAS号:677297-51-7
  • 分子式:C18H14N6O2
  • 分子量:346.343
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:699.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:376.9±34.3 °C
  • CAS号:648449-76-7
  • 分子式:C11H5F2NO4S
  • 分子量:285.224
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:1222998-36-8
  • 分子式:C35H28F3N5O2
  • 分子量:607.624
  • 类别:mTOR 遏止剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:817.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:448.0±34.3 °C
  • CAS号:154447-36-6
  • 分子式:C19H17NO3
  • 分子量:307.343
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:494.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:182-184ºC
  • 闪点:253.0±28.7 °C
  • CAS号:1032568-63-0
  • 分子式:C23H28N8O4
  • 分子量:480.520
  • 类别:PI3K 遏止剂
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • CAS号:1191951-57-1
  • 分子式:C20H31N3O2S2
  • 分子量:409.609
  • 类别:Akt 遏止剂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:535.0±43.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:277.4±28.2 °C

必发彩票秒速飞艇酷彩网华夏彩票信彩彩票新凤凰彩票金福彩票大奖彩票网金福彩票大圣彩票