利来AG

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喹诺酮类合成抗菌药的成长履历 了三代。第一代喹诺酮类的典型代表是 1962年斥地的萘啶酸(Nalidixic acid), 它对革兰氏阳性菌如大肠杆菌无效,但 对绿脓杆菌和革兰氏阳性菌无效,领受 差、生物利费用低、易耐药而被裁减。第 二代喹诺酮类的典型代表是70年代后 期斥地的奥索利酸(Oxolinic acid)和吡 哌酸(Pipemidic acid)。1979年我国使 用吡哌酸医治革兰氏阳性菌传染功能 较好,对绿脓杆菌传染的医治功能优于 萘啶酸和羧苄青霉素,但不如庆大霉 素。错误谬误是对革兰氏阳性菌传染打动差,血 药浓度较低,有必然的中枢神经系统的 毒性传染打动。 20世纪70年代后期头孢菌素类 的斥地达到了极峰,其价格使一般患者 难以承受,第三代喹诺酮——氟喹诺酮 合成抗菌药的斥地给世人以“山穷水尽 疑无路,柳暗花明又一村”之感。氟喹诺 酮类抗菌药是指在合成的喹唑啉环的 第6位上代入了一个氟原子的一类喹 诺酮类抗菌药。它们不只在匹敌革兰氏 阳性菌方面比第一、二代喹诺酮类药物 强4~64倍,并且在匹敌革兰氏阳性菌 方面也比第一、二代喹诺酮类药物强 8~64倍,它们口服领受好,耐药性很 少,由于是化学合成品,相对来说比抗 生素(出格是第三代头孢菌素)要廉价。 细菌细胞的DNA是以双股螺旋 的形式具有的,其双股螺旋的构成依托 DNA螺旋酶。喹诺酮类药物的传染打动机 理就是遏止DNA螺旋酶,构成染色体 损害,使细胞不再割裂繁衍。由于其作 用机理奇异,不受质粒传导耐药性的影 响,故与良多抗菌药无交叉耐药性。 氟喹诺酮类抗菌药物的好处如下。 1.抗菌谱广、抗菌活性强,有的可 与第三代头孢菌素相媲美(如氧氟沙星 等)。对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌和 比力棘手的耐甲氧西林的金黄色葡萄 球菌(MRSA)也有传染打动;在对革兰氏阴 性菌方面已扩展到绿脓杆菌、嗜血流感 杆菌和发生青霉素酶的淋球菌;有的新 氟喹诺酮类抗菌药对支原体和衣原体 也无效。 2. 口服领受好,组织分布广。一般 氟喹诺酮口服后血中达峰时间为1~ 2h,其血浆蛋白连络率低,大约为 10%~40%,服药后可广泛分布于肝、 肾、皮肤和肺等组织内。 3. 医治范畴广,对肠道、泌尿道、 胆道、呼吸道传染,前列腺炎、骨髓炎等 均有必然的医治功能,广泛用于各科感 染的医治。 4.耐药性较少。氧氟沙星在德国 独霸8年后仍可遏止96.8%的革兰氏 阳性菌和93.3%的革兰氏阳性菌;环 丙沙星在英国有91%的绿脓杆菌和 95%的金黄色葡萄球菌对其敏感;我国 有查询拜访剖明氟喹诺酮类对绿脓杆菌的 耐药性近年来呈上升趋向,由4.4%升 至10%。 氟喹诺酮类抗菌药的特点如下。 1. 在抗菌传染打动方面,一般对革兰 氏阳性菌传染打动不如对革兰氏阳性菌作 用强。 2. 不良反映包含消化道症状,一 般无须停药;中枢神经系统症状,如焦 虑、严峻、失眠、头疼等环丙沙星较多 见;皮疹也有可能呈现;肝、肾功能很是 的发生率一般为0.5%~1.0%。 3. 持久对小狗的磁共振成像 (MRI)和超声研究剖明,有骨关节软骨 两头层基质松散的现象,但对近百例人 的察看尚未见到,为平安起见本类药物 不宜持久大量给以哺乳妇和骨骼发育 中的少年儿童。由于本品遏止DNA的 复制,故妊妇也应慎用。 4.个体氟喹诺酮(如洛美沙星、依 诺沙星、斯帕沙星)持久大量给以户外 劳动的老年农夫,少数会呈现光毒性反 应。 在药物相互传染打动方面的几种环境。 1. 与牛奶、乳酪和含钙、镁、铁、铝 等药物同服会影响抗菌功能;一般建议 空肚服用,饭后服用则血中药物的达峰 时间要推迟1~2小时,但领受的总量 不变;尿液呈酸性无益于其分泌,在碱 性尿中易呈现沉淀。 2. 与茶碱等黄嘌呤药物的相互作 用能够大概分为三类环境:与依诺沙星同服 可使茶碱血药浓度升高两倍;与环丙沙 星、托苏沙星同服可使茶碱血药浓度升 高20%;与洛美沙星、诺氟沙星同服, 对茶碱的血药浓度无影响。 3.与非甾体解热镇痛药芬布芬同 服,可促使芬布芬与γ-氨酪酸(GABA) 受体连络诱导癫迸发,故有癫病史 者应慎用。 4. 与其他抗菌药伍用也应稳重。 如与万古霉素伍用可见肾毒性添加;与 阿霉素、呋喃呾啶同用可使肾功能下降 (环丙沙星);与氯霉素、多西环素、氯洁 霉素和大环内酯类抗生素伍用其抗菌 传染打动下降,还易呈现造血系统和神经系 统的不良反映。


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